產(chǎn)品簡(jiǎn)介

Staurosporine，又稱(chēng)星形孢菌素，是一種強(qiáng)效的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性激酶抑制劑，有效抑制PKC活性，在大鼠腦組織實(shí)驗(yàn)中，IC₅₀為2.7 nM。Staurosporine強(qiáng)效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，Staurosporine還抑制PKA、PKG、p60v-src酪氨酸蛋白激酶和鈣調(diào)蛋白激酶II等。Staurosporine抑制多種人癌細(xì)胞增殖，主要作用表現(xiàn)為誘導(dǎo)癌細(xì)胞G2/M期阻斷，調(diào)整G1期阻斷，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。另外，Staurosporine具有多種生物學(xué)作用，如細(xì)胞毒性、松弛平滑肌和調(diào)節(jié)eNOS基因表達(dá)等。目前，Staurosporine 已進(jìn)入臨床Phase 3階段。

 

產(chǎn)品信息

英文別名 (English Synonym)	Staurosporine, Antibiotic AM-2282, STS, AM-2282, AM2282
中文名稱(chēng) (Chinese Name)	星形孢菌素
靶點(diǎn) (Target)	PKC
通路 (Pathway)	TGF-β/Smad--PKC
CAS號(hào) (CAS NO.)	62996-74-1
分子式 (Formula)	C28H26N4O3
分子量 (Molecular Weight)	466.53
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO：≥50 mg/mL (107.2 mM)
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

儲(chǔ)存條件

-25~-15℃保存，有效期2年。

 

使用方法

【數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考，具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

1、細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

1 μM staurosporine處理24 h的U-937細(xì)胞凋亡細(xì)胞比例顯著增加，而0.5 μM處理18h組U-937細(xì)胞凋亡比例與對(duì)照組相比，差別不顯著。^[5]

2、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

體內(nèi)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，staurosporine致死毒性非常強(qiáng)，半致死劑量為6.0 mg/kg，最大耐受劑量1.0 mg/kg（腹腔注射）。Staurosporine與VBL聯(lián)合用于體內(nèi)實(shí)驗(yàn)時(shí)，0.1mg/kg staurosporine幾乎不影響VBL的作用，0.6 mg/kg（半致死劑量的十分之一）staurosporine單獨(dú)作用時(shí)沒(méi)有任何抗腫瘤作用或毒性。^[3]

 

注意事項(xiàng)

1. 本產(chǎn)品僅作科研用途。

2. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

4. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

 

參考文獻(xiàn)

[1] Tamaoki T, Nomoto H, Takahashi I, et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++dependent protein kinase. Biochem Biophys Res Commun. 1986 Mar 13;135(2):397-402. doi: 10.1016/0006-291x(86)90008-2(IF:2.705).

[2] Li H, Förstermann U. Structure-activity relationship of staurosporine analogs in regulating expression of endothelial nitric-oxide synthase gene. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):427-35. doi: 10.1124/mol.57.3.427(IF:3.853).

[3] Miyamoto K, Inoko K, Wakusawa S, et al. Inhibition of multidrug resistance by a new staurosporine derivative, NA-382, in vitro and in vivo. Cancer Res. 1993 Apr 1;53(7):1555-9(IF:8.378).

[4] Boix J, Llecha N, Yuste VJ, et al. Characterization of the cell death process induced by staurosporine in human neuroblastoma cell lines. Neuropharmacology. 1997 Jun;36(6):811-21. doi: 10.1016/s0028-3908(97)00030-0(IF:4.367).

[5] Antonsson A, Persson JL. Induction of Apoptosis by Staurosporine Involves the Inhibition of Expression of the Major Cell Cycle Proteins at the G2/M Checkpoint Accompanied by Alterations in Erk and Akt Kinase Activities. Anticancer Res. 2009 Aug;29(8):2893-8(IF:1.935).

Ver.CN20230331