產品描述
Navitoclax,又稱ABT-263、ABT263,是一種強效的、口服生物活性的Bcl-2蛋白家族抑制劑,作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w,Ki分別為≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM。Navitoclax對多種細胞具有抗腫瘤活性,如H146、H82、H889、H1963和H1417等,并引起體內腫瘤衰退。而且,Navitoclax可以增強化療藥物的治療效果。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
ABT-263; ABT 263; ABT263 |
靶點(Target) |
Bcl-xL; Bcl-2; Bcl-w |
通路(Pathway) |
Apoptosis--Bcl-2 Family |
CAS號(CAS NO.) |
923564-51-6 |
分子式(Formula) |
C47H55ClF3N5O6S3 |
分子量(Molecular Weight) |
974.6 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO |
結構式(Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數據來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
在HeLa細胞中建立哺乳動物雙雜交系統(tǒng),用ABT-263 (0-500 nM)孵育細胞,ABT-263破壞Bcl-2家族蛋白之間的相互作用,ABT-263抑制VP16-Bcl-xS和Gal4-Bcl-xL的相互作用,EC50約為50 nM。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
體內實驗中,給移植瘤小鼠口服不同劑量ABT-263 (25-100 mg/kg/d),ABT-263對SCLC和ALL表現出較高抑制作用,100 mg/kg ABT-263引起快速的、完全的腫瘤衰退。[1]
參考文獻
[1] Tse C, et al. ABT-263: A Potent and Orally Bioavailable Bcl-2 Family Inhibitor. Cancer Res. 68: 3421-3428 (2008).
客戶使用本產品發(fā)表的科研文獻(部分)
[1] Meng F, et al. Down-regulation of BCL2L13 renders poor prognosis in clear cell and papillary renal cell carcinoma. Cancer Cell Int. 2021 Jun 30;21(1):332. doi: 10.1186/s12935-021-02039-y. PMID: 34193180; PMCID: PMC8247248. IF: 5.722
HB220909