產(chǎn)品描述

Metformin hydrochloride（二甲雙胍鹽酸鹽）是一種廣泛使用的治療II型糖尿病的藥物，可以激活AMPK。Metformin降低血糖的作用主要是通過LKB1依賴的AMPK的活化反應(yīng)實(shí)現(xiàn)的，Metformin抑制肝細(xì)胞中葡萄糖的產(chǎn)生，并刺激分離的大鼠骨骼肌中葡萄糖的攝取，而這些作用都離不開AMPK的活化反應(yīng)。越來越多體內(nèi)外研究表明，Metformin可以顯著抑制多種癌細(xì)胞生長，如乳腺癌細(xì)胞、前列腺癌細(xì)胞、胃癌細(xì)胞和淋巴瘤等。

【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】

 

產(chǎn)品性質(zhì)

中文別名（Chinese Synonym）	二甲雙胍鹽酸鹽，鹽酸二甲雙胍
英文別名（English Synonym）	1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride，Glucophage，LA 6023
化學(xué)名（Chemical Name）	N,N-dimethyl-imidodicarbonimidic diamide, monohydrochloride
靶點(diǎn)（Target）	LKB1-AMPK
CAS 號(hào)（CAS NO.）	1115-70-4
分子式（Molecular Formula）	C4H11N5 • HCl
分子量（Molecular Weight）	165.62
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于水(20 mg/mL)
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸與保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于水。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。

 

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

4）本產(chǎn)品僅作科研用途！

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

1）用不同濃度的metformin（5,10,20 mM）處理H460和H1299細(xì)胞，處理24,48,72 h后檢測(cè)細(xì)胞活力，發(fā)現(xiàn)，與對(duì)照組相比，metformin顯著抑制H460和H1299細(xì)胞增殖，其作用方式為時(shí)間和劑量依賴型。另外，metformin還誘導(dǎo)細(xì)胞周期捕獲和細(xì)胞凋亡。^[4]

2）分別用5, 10, 15 mM metformin處理原代AML和MV4-11、K562細(xì)胞24 h，Western blot結(jié)果顯示，metformin抑制多種蛋白磷酸化，包括mTOR S²⁴¹⁸, P70S6K T³⁸⁹, 4E-BP1 T^37/46, 4E-BP1 S⁶⁵, 4E-BP1 T⁷⁰。^[5]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

1）為檢測(cè)metformin的體內(nèi)活性，分別給對(duì)照小鼠和肝AMPK缺陷小鼠喂食50, 150, 300 mg/kg metformin和葡萄糖(3 g/kg體重)，結(jié)果表明，metformin顯著降低血糖波動(dòng)，其作用方式為劑量依賴型，而且，服用葡萄糖20 min后，300 mg/kg metformin 處理的2種小鼠血漿中胰島素水平差不多。^[3]

2) 建立OCI-AML3細(xì)胞小鼠移植瘤模型，每天給小鼠腹腔注射metformin，發(fā)現(xiàn)，metformin處理后AML腫瘤增長變慢，同時(shí)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并提高小鼠存活率。^[5]

 

參考文獻(xiàn)
[1] Zhou G, et al. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of metformin action. J Clin Invest. 108(8):1167–1174(2001).

[2] Reuben J. Shaw, et al. The tumor suppressor LKB1 kinase directly activates AMP-activated kinase and regulates apoptosis in response to energy stress. PNAS 101(10): 3329-3335(2004).

[3] Marc Foretz, et al. Metformin inhibits hepatic gluconeogenesis in mice independently of the LKB1/AMPK pathway via a decrease in hepatic energy state. J Clin Invest. 120(7):2355–2369(2010).

[4] Qianqian Guo, et al. Metformin inhibits growth of human non-small cell lung cancer cells via liver kinase B-1-independent activation of adenosine monophosphate-activated protein kinase. Molecular Medicine Reports 13(3): 2590-2596 (2016).

[5] Alexa S. Green, et al. The LKB1/AMPK signaling pathway has tumor suppressor activity in acute myeloid leukemia through the repression of mTOR-dependent oncogenic mRNA translation. Blood 116: 4262-4273(2010).

 

客戶使用本產(chǎn)品發(fā)表的科研文獻(xiàn)（部分）

[1] Guo Y, et al. Hyperglycemia Induces Meibomian Gland Dysfunction. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2022 Jan 3;63(1):30. doi: 10.1167/iovs.63.1.30. PMID: 35072689; PMCID: PMC8802017.    IF：4.799

 

 

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