產(chǎn)品描述
Nicotinamide(煙酰胺,又稱Vitamin B3),是sirtuins的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,該抑制作用影響體內(nèi)外多種重要的調(diào)控機(jī)制。Nicotinamide強(qiáng)烈抑制酵母SIR2介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄沉默,增加rDNA重組,并縮短復(fù)制壽命。酵母酶PNC1可將nicotinamide轉(zhuǎn)化為煙酸(nicotinic acid),用于激活Sir2,阻止nicotinamide對(duì)端粒的抑制作用和rDNA沉默。Nicotinamide抑制p53的去乙?;磻?yīng),并抑制組蛋白H3和H4的去乙?;磻?yīng)。Nicotinamide誘導(dǎo)多種腫瘤細(xì)胞凋亡,并伴隨caspase級(jí)聯(lián)活化反應(yīng)。
Nicotinamide已用于臨床前實(shí)驗(yàn),用于治療癌癥和I型糖尿病。
產(chǎn)品性質(zhì)
中文別名(Chinese Synonym) |
尼克酰胺,維生素B3 |
英文別名(English Synonym) |
Niacinamide, Nicotinic acid amide, Vitamin B3 |
化學(xué)名(Chemical Name) |
pyridine-3-carboxamide |
靶點(diǎn)(Target) |
PARP1 |
CAS 號(hào)(CAS NO.) |
98-92-0 |
分子式(Molecular Formula) |
C6H6N2O |
分子量(Molecular Weight) |
122.12 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥99% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO、乙醇、水(≥20 mg/mL,163.8 mM) |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建議避光干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
4)本產(chǎn)品僅作科研用途!
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外研究)
1)為檢測(cè)Nicotinamide對(duì)Sir2的作用,JS237 (RDN1::MET15)菌株用含nicotinamide(1, 5 mM)的營(yíng)養(yǎng)培養(yǎng)基培養(yǎng),5 mM nicotinamide顯著抑制沉默。[1]
2)為檢測(cè)Nicotinamide對(duì)癌細(xì)胞的作用,用50 mM Nicotinamide孵育MCF-7細(xì)胞24、48 h,Annexin V+/PI−染色后觀察細(xì)胞凋亡情況,發(fā)現(xiàn)Nicotinamide顯著誘導(dǎo)MCF-7細(xì)胞凋亡,sub-G1細(xì)胞增多,Annexin V+/PI−染色細(xì)胞數(shù)量增加。[4]
參考文獻(xiàn)
[1] Bitterman KJ, et al. Inhibition of Silencing and Accelerated Aging by Nicotinamide, a Putative Negative Regulator of Yeast Sir2 and Human SIRT1. J Biol Chem, 277(47): 45099-45107 (2002).
[2] Avalos JL, et al. Mechanism of Sirtuin Inhibition by Nicotinamide: Altering the NAD+ Cosubstrate Specificity of a Sir2 Enzyme. 17(6): 855–868 (2005).
[3] Wang T, et al. Nicotinamide-mediated inhibition of SIRT1 deacetylase is associated with the viability of cancer cells exposed to antitumor agents and apoptosis. Oncol Lett. 6(2): 600–604 (2013).
[4] Audrito V, et al. Nicotinamide Blocks Proliferation and Induces Apoptosis of Chronic Lymphocytic Leukemia Cells through Activation of the p53/miR-34a/SIRT1 Tumor Suppressor Network. Cancer Res. 71(13): 4473–4483 (2011).
HB221108