產(chǎn)品說明書
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COA
已發(fā)表文獻
產(chǎn)品描述
Gemcitabine, Hydrochloride Salt（鹽酸吉西他濱），是吉西他濱的鹽酸鹽形式，又稱為LY-188011、NSC 613327、Gemzar®等。Gemcitabine是deoxycytidine的核苷類似物，進入細胞后即被核苷激酶活化為 gemcitabine二磷酸(dFdCDP)和gemcitabine三磷酸(dFdCTP)，dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶，從而抑制DNA合成；dFdCTP插入到正在復(fù)制的DNA鏈中，終止DNA鏈延伸，從而抑制DNA合成，并誘導(dǎo)細胞凋亡，表現(xiàn)出細胞毒性作用。
Gemcitabine已經(jīng)被批準用于治療多種癌癥，包括卵巢癌，乳腺癌，非小細胞肺癌，肺癌和胰腺癌。其他藥物，如carboplatin，paclitaxel和DMAPT，與gemcitabine共同使用時具有協(xié)同抗腫瘤作用，因此，被用來聯(lián)合治療多種癌癥。
【該產(chǎn)品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
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英文別名（English Synonym） |
LY-188011,NSC 613327,Gemzar®,Gamcitabine®,Gemcitera®,Gemsar®,Zefei® |
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化學(xué)名（Chemical Name） |
2',2'-difluoro-2'-deoxy-cytidine hydrochloride |
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靶點（Target） |
DNA synthesis |
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CAS 號（CAS NO.） |
122111-03-9 |
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分子式（Molecular Formula） |
C9H11F2N3O4•HCl |
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分子量（Molecular Weight） |
299.66 |
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外觀（Appearance） |
粉末 |
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純度（Purity） |
＞99% |
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溶解性（Solubility） |
溶于水（50 mM） |
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結(jié)構(gòu)式（Structure） |
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運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于水。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化?！?/span>
相關(guān)實驗（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測gemcitabine在體外的細胞毒性作用，3-300 nMgemcitabine孵育MiaPaCa-2和S2-VP10細胞，gemcitabine表現(xiàn)出不同的細胞毒性，S2-VP10細胞對gemcitabine更加敏感。[6]
（二）動物實驗（體內(nèi)研究）
在體內(nèi)實驗中，以移植瘤小鼠為模型，分別單獨給藥gemcitabine (400 mg/kg, IV)、或與EXEL-9844聯(lián)合給藥，與對照組相比，gemcitabine導(dǎo)致顯著的TGI（70%），EXEL-9844單獨作用時不能抑制腫瘤生長，而與gemcitabine聯(lián)合作用時，TGI增強。[3]
參考文獻
[1] Plunkett W, et al. Gemcitabine: metabolism, mechanisms of action, and self-potentiation. Seminars in Oncology 22:3-10(1995).
[2] Oettle H, et al. Adjuvant chemotherapy with gemcitabine vs observation in patients under-going curative-intent resection of pancreatic cancer: a randomized controlled trial. Journal of the American Medical Association 297 (3): 267–277(2007).
[3] Matthews DJ, et al. Pharmacological Abrogation of S-Phase Checkpoint Enhances the Anti-Tumor Activity of Gemcitabine In Vivo. Cell Cycle 6: 104-110(2007).
[4] RamachandranC, et al. Potentiation of gemcitabine by Turmeric Force™ in pancreatic cancer cell lines. ONCOLOGY REPORTS 23: 1529-1535(2010).
[5] Holcomb BK, et al. DimethylaminoParthenolide Enhances the Inhibitory Effects of Gemcitabine in Human Pancreatic Cancer Cells. J Gastrointest Surg. 16: 1333-1340(2012).
[6] Lee JJ, et al. Predictive Modeling of In Vivo Response to Gemcitabine in Pancreatic Cancer. PLoSComputBiol 9(9): e1003231 (2013).
