A 83-01是一個強(qiáng)有力的TGF-β Ⅰ型受體ALK5（IC₅₀：12 nm）/ ALK4（（IC₅₀：45 nm）/ ALK 7（IC₅₀：7.5 nm）激酶的抑制劑，A 83-01對ALK5的抑制作用很強(qiáng)，可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β誘導(dǎo)的生長。A 83-01對骨形態(tài)發(fā)生蛋白I型受體、p38絲裂原活化蛋白激酶或細(xì)胞外調(diào)節(jié)激酶的作用很小或沒有作用。同時，A 83-01可抑制TGF-β誘導(dǎo)的上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)移，表明A 83-01可能有助于抑制晚期癌癥的進(jìn)程。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

中文名稱 (Chinese Name)	3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺
靶點(diǎn)（Target）	ALK7；ALK5；ALK4；
CAS號（CAS NO.）	909910-43-6
分子式（Formula）	C??H??N?S
分子量（Molecular Weight）	421.52
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。產(chǎn)品在溶液狀態(tài)下不穩(wěn)定，建議現(xiàn)配現(xiàn)用。

 

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

A 83-01（1 µM）刺激野生型或突變型貂肺上皮細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)A 83-01對ALK5的抑制作用比之前描述的ALK-5抑制劑SB-431542更強(qiáng)，也可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β誘導(dǎo)的生長。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

A 83-01（10 mg/kg）作用于8-10周的Nkx2.5 enh-Cre/mTmG小鼠7天時間，A83-01治療可促進(jìn)心臟Nkx2.5-GFP⁺細(xì)胞在體內(nèi)的擴(kuò)張和心肌分化。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

[2]. Chen WP, et al. Pharmacological inhibition of TGFβ receptor improves Nkx2.5 cardiomyoblast-mediated regeneration. Cardiovasc Res. 2015 Jan 1;105(1):44-54.

[3]. Kim Y, et al. Small molecule-mediated reprogramming of human hepatocytes into bipotent progenitor cells. J Hepatol. 2019 Jan;70(1):97-107.

 

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