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      ?CHIR-99021 |CAS 252917-06-9
       
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      產(chǎn)品說(shuō)明書
                  
      FAQ
                  
      COA
                  
      已發(fā)表文獻(xiàn)
                  
       
      CHIR-99021是氨基嘧啶衍生物，是一種高效的GSK-3α（IC50：10 nM）和GSK-3β（IC50：6.7 nM）抑制劑，CHIR-99021對(duì)GSK-3的選擇性比最接近的同源物CDC2、ERK2 以及其他蛋白激酶高500倍以上。CHIR-99021激活Wnt/β-catenin信號(hào)通路，誘導(dǎo)胚胎干細(xì)胞的心肌向分化。 
      


       
      


      產(chǎn)品性質(zhì)
      


      
	
		
      
			
			
      英文別名（English Synonym）
      
			      		
			
			
      CT99021；CHIR99021
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      中文名稱 (Chinese Name)
      
			      		
			
			
      6-[2-[4-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基氨基]乙基氨基]吡啶-3-甲腈
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      靶點(diǎn)（Target）
      
			      		
			
			
      GSK-3α；GSK-3β
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      CAS號(hào)（CAS NO.）
      
			      		
			
			
      252917-06-9
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子式（Formula）
      
			      		
			
			
      C22H18Cl2N8
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子量（Molecular Weight）
      
			      		
			
			
      465.34
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      外觀（Appearance）
      
			      		
			
			
      固體粉末
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      純度（Purity）
      
			      		
			
			
      ≥98%
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      溶解性（Solubility）
      
			      		
			
			
      溶于DMSO：≥50 mg/mL (107.4 mM)
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      結(jié)構(gòu)式（Structure）
      
			      		
			
			
      
			      		
		
      
	      

      


       
      


      運(yùn)輸和保存方法
      


      冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議避光干燥保存，避免反復(fù)凍融。
      


       
      


      注意事項(xiàng)
      


      1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
      


      2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
      


      3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
      


       
      


      使用濃度
      


      【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
      


       
      


      使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
      


      （一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
      


      CHIR-99021（8 μM）孵育人胚胎干細(xì)胞24 h，激活Wnt/β-catenin信號(hào)通路，誘導(dǎo)胚胎干細(xì)胞的心肌向分化。[1]
      


      （二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
      


      CHIR-99021（16 mg/kg，48 mg/kg）在口服葡萄糖耐受實(shí)驗(yàn)1小時(shí)前作用，兩組動(dòng)物的糖耐量均有顯著改善，16 mg/kg抑制劑組血糖曲線面積減少14%，48 mg/kg抑制劑組血糖曲線面積減少33%。高劑量的CHIR-99021也能在口服葡萄糖篩查試驗(yàn)前降低高血糖癥。[2]
      


       
      


      參考文獻(xiàn)
      


      [1]. Dahlmann J, et al. The use of agarose microwells for scalable embryoid body formation and cardiac differentiation of human and murine pluripotent stem cells. Biomaterials. 2013 Mar;34(10):2463-2471. 
      


      [2]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95.
      


      [3]. Govarthanan K, et al. Glycogen synthase kinase 3β inhibitor- CHIR 99021 augments the differentiation potential of mesenchymal stem cells. Cytotherapy. 2020 Feb;22(2):91-105.
      


      [4]. Ma Y, et al. CHIR-99021 regulates mitochondrial remodelling via β-catenin signalling and miRNA expression during endodermal differentiation. J Cell Sci. 2019 Jul 31;132(15).
      


      HB211115
      

         
       
       
       
       
       
       
       
      400-6111-883