SB-202190 (SB202190, SB 202190, FHPI) 是一種高效選擇的的細(xì)胞滲透性的p38 MAPK抑制劑,抑制p38α (IC50:50 nM) 和p38β (IC50:100 nM)。SB-202190可以通過激活cpp32-like caspases途徑誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,典型凋亡特征如核固縮或核內(nèi)染色體DNA碎片化。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) |
SB202190; SB 202190; FHPI |
中文名稱 (Chinese Name) |
4-(4-氟苯基)-2-(4-羥基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 |
靶點(Target) |
p38α;p38β |
CAS號(CAS NO.) |
152121-30-7 |
分子式(Formula) |
C??H??FN?O |
分子量(Molecular Weight) |
331.34 |
外觀(Appearance) |
固體粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO:≥50 mg/mL (150.9 mM) |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建議避光干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實驗(體外實驗)
SB-202190 (50 mM) 作用于HeLa細(xì)胞24 h,細(xì)胞活力檢測顯示SB-202190誘導(dǎo)細(xì)胞程序性死亡。[1]
(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)
SB-202190 (10 μmol/L) 腦室內(nèi)注射Wistar大鼠,處理一周后,模型組海馬p38 MAPK磷酸化水平高于SB-202190組。與模型組相比,SB-202190組在迷宮隱蔽平臺試驗中逃逸潛伏期顯著縮短。與VaD模型大鼠相比,SB202190組海馬神經(jīng)元細(xì)胞凋亡明顯減少,抗凋亡Bcl-2表達(dá)升高,促凋亡caspase-3表達(dá)降低,通過SB-202190阻斷p38 MAPK信號通路可以減少海馬神經(jīng)元的凋亡,并修復(fù)空間學(xué)習(xí)和記憶缺陷。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Nemoto S, et al. Induction of apoptosis by SB202190 through inhibition of p38beta mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1998 Jun 26;273(26):16415-20.
[2]. Yang S, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia. Biomed Res Int. 2013;2013:215798.
[3]. Shanware NP, et al. Non-specific in vivo inhibition of CK1 by the pyridinyl imidazole p38 inhibitors SB 203580 and SB 202190. BMB Rep. 2009 Mar 31;42(3):142-7.
[4]. Berkowitz P, et al. p38MAPK inhibition prevents disease in pemphigus vulgaris mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Aug 22;103(34):12855-60.
[5]. Hirosawa M, et al. The p38 pathway inhibitor SB202190 activates MEK/MAPK to stimulate the growth of leukemia cells. Leuk Res. 2009 May;33(5):693-9.
HB211111