SB-431542 (SB431542; SB 431542)是Src家族激酶抑制劑,是TGF-β信號通路抑制劑,也是強有效的ALK5抑制劑(其IC50值為94 nM),可抑制TGF-β介導的SMAD蛋白活化、細胞增殖和細胞運動等,可有效抑制由生長因子β1誘導的細胞在原發(fā)和繼發(fā)性癌細胞中的遷移和侵襲的進程。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) |
SB431542; SB 431542 |
中文名稱 (Chinese Name) |
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物 |
靶點(Target) |
ALK5 |
通路(Pathway) |
TGF-β/Smad--TGF-β Receptor |
CAS號(CAS NO.) |
301836-41-9 |
分子式(Formula) |
C22H16N4O3 |
分子量(Molecular Weight) |
384.39 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO:≥50 mg/mL (130.1 mM) |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建議避光干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
SB-431542處理96孔板中鋪板的A498細胞48 h,XTT檢測細胞活力,SB-431542對A498細胞無細胞毒性。[1] SB-431542 (0.3 μM)抑制MG63細胞中TGF-β誘導的細胞增殖。[3]
(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)
SB-431542(1 μM,100 μl/動物)腹腔注射BALB/c小鼠,SB-431542對TGF-ß信號傳導有抑制作用。[2]
參考文獻
[1] Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):58-64.
[2] Tanaka H, et al. Transforming growth factor β signaling inhibitor, SB-431542, induces maturation of dendritic cells and enhances anti-tumor activity. Oncol Rep. 2010 Dec;24(6):1637-43.
[3] Matsuyama S, et al. SB-431542 inhibits transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798.
[4] Lee AJ, et al. Sustained Delivery of SB-431542, a Type I Transforming Growth Factor Beta-1 Receptor Inhibitor, to Prevent Arthrofibrosis. Tissue Eng Part A. 2021 May 12.
HB220916