CUDC-101是一種組蛋白去乙?；傅亩喟悬c(diǎn)抑制劑，對(duì)HDAC、EGFR、HER2的IC50值分別是4.4 nM、2.4 nM、15.7 nM，且抑制I/Ⅱ型HDACs，但是對(duì)Ⅲ型HDACs、Sir-type HDACs沒有抑制作用。CUDC-101不僅直接抑制EGFR和HER2信號(hào)通路，還間接衰減Akt、HER3和MET信號(hào)通路。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	7-[[4-(3-Ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy]-N-hydroxyheptanamide; CUDC101; CUDC-101
中文名稱 (Chinese Name)	7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺
靶點(diǎn)（Target）	EGFR; HDAC
CAS號(hào)（CAS NO.）	1012054-59-9
分子式（Formula）	C24H26N4O4
分子量（Molecular Weight）	434.49
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：18 mg/mL (41.4 mM)
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

CUDC-101（1 μM; 16 h）處理人乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-231，結(jié)果顯示1 μM CUDC-101顯著降低HGF和EGF誘導(dǎo)的細(xì)胞遷移，但是細(xì)胞活力并沒有顯著降低。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

CUDC-101（120 mg/kg/day; 口服給藥）處理移植了HepG2肝癌細(xì)胞的4至6周齡雌性無胸腺小鼠（nude nu/nu CD-1），結(jié)果顯示CUDC-101誘導(dǎo)30%腫瘤消退。CUDC-101實(shí)驗(yàn)組中一只小鼠在給藥周期結(jié)束時(shí)腫瘤完全消退，治療后產(chǎn)生至少6個(gè)月的持續(xù)效果。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Wang J, et al. Potential advantages of CUDC-101, a multitargeted HDAC, EGFR, and HER2 inhibitor, in treating drug resistance and preventing cancer cell migration and invasion. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(6): 925-936.

[2]. Lai C J, et al. CUDC-101, a multitargeted inhibitor of histone deacetylase, epidermal growth factor receptor, and human epidermal growth factor receptor 2, exerts potent anticancer activity. Cancer research, 2010, 70(9): 3647-3656.

 

HB211231