PD173074是一種有效的ATP競爭型的FGFR1抑制劑，對FGFR1的IC₅₀值約為25 nM，Ki值約為40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制劑，對VEGFR2的IC₅₀值為100-200 nM。PD173074 是一種強效的和選擇性的成纖維細胞生長因子受體抑制劑（FGFR抑制劑）。成纖維細胞生長因子-2能誘導(dǎo)小細胞肺癌(SCLC)細胞的增殖和化療耐藥性。PD173074還能抑制FGFR1和VEGFR2的自身磷酸化，能有效阻止由FGF或VEGF誘導(dǎo)的血管生成，且?guī)缀鯖]有細胞毒性。 

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	PD-173074; FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N′-(1,1-dimethylethyl)urea
靶點（Target）	FGFR1; VEGFR2
CAS號（CAS NO.）	219580-11-7
分子式（Formula）	C28H41N7O3
分子量（Molecular Weight）	523.67
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO: 52.4 mg/mL(100 mM)
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模毎N類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

PD 173074（0 ~ 1000 nM; 5 min）作用于NIH 3T3細胞，結(jié)果顯示PD 173074呈劑量依賴性地抑制FGFR1和VEGFR2自磷酸化，其IC₅₀值分別為1 ~ 5 nM和100 ~ 200 nM。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

PD 173074（1或2 mg/kg/day；腹腔注射）處理誘導(dǎo)角膜新生血管的Swiss Webster小鼠模型，結(jié)果顯示PD 173074以劑量依賴性的方式顯著抑制由FGF或VEGF誘導(dǎo)的血管生成，并沒有明顯的毒性。^[2]

 

參考文獻

[1]. Mohammadi M, Froum S, Hamby JM, Schroeder MC, Panek RL, Lu GH, Eliseenkova AV, Green D, Schlessinger J, Hubbard SR. Crystal structure of an angiogenesis inhibitor bound to the FGF receptor tyrosine kinase domain. EMBO J. 1998 Oct 15;17(20):5896-904.

[2]. Trudel S, et al. Inhibition of fibroblast growth factor receptor 3 induces differentiation and apoptosis in t(4;14) myeloma. Blood. 2004 May 1;103(9):3521-8.

[3]. Bansal R, et al. Specific inhibitor of FGF receptor signaling: FGF-2-mediated effects on proliferation, differentiation, and MAPK activation are inhibited by PD173074 in oligodendrocyte-lineage cells. J Neurosci Res. 2003 Nov 15;74(4):486-93.

 

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