Saracatinib(AZD0530)是一種有效的Src抑制劑，其IC50值為2.7 nM，對c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lck也具有抑制活性 Saracatinib抑制Src的激活，通過誘導(dǎo)G1/S期細(xì)胞周期停滯抑制細(xì)胞生長，阻止細(xì)胞遷移，誘導(dǎo)細(xì)胞自噬。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	7-[2-[4-Methylpiperazin-1-yl]ethoxy]-5-[[tetrahydropyran-4-yl]oxy]-4-[[6-chloro-2,3-Methylenedioxyphenyl]aMino]quinazoline; AZD-0530; AZD 0530
中文名稱 (Chinese Name)	塞卡替尼; N-(5-氯-1,3-苯并二氧戊環(huán)-4-基)-7-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-5-[(四氫-2H-吡喃-4-基)氧基]-4-喹唑啉胺
靶點(diǎn)（Target）	c-Src; LCK
CAS號（CAS NO.）	379231-04-6
分子式（Formula）	C27H32ClN5O5
分子量（Molecular Weight）	542.03
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥27.1 mg/mL
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

Saracatinib(1 μM; 24-48 h)作用于A549細(xì)胞，Saracatinib呈劑量依賴性的抑制細(xì)胞遷移和細(xì)胞侵襲。^[1]

（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

Saracatinib(50 mg/kg/d; 口服給藥)處理移植了Panc410細(xì)胞的雌性無胸腺裸鼠，28天后與對照組相比，在實(shí)驗(yàn)組中，Saracatinib(AZD0530)明顯下調(diào)Src、FAK、p-FAK和pSTAT-3的表達(dá)水平。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Purnell P R, et al. The Src inhibitor AZD0530 blocks invasion and may act as a radiosensitizer in lung cancer cells. Journal of thoracic oncology: official publication of the International Association for the Study of Lung Cancer, 2009, 4(4): 448.

[2]. Rajeshkumar N V, et al. Antitumor effects and biomarkers of activity of AZD0530, a Src inhibitor, in pancreatic cancer. Clinical Cancer Research, 2009, 15(12): 4138-4146.

 

HB220112