Torin1是一種高效、高選擇性的ATP競爭型的mTOR抑制劑，抑制mTORC1/C2，其IC₅₀值分別為2 nM和10 nM。Torin1抑制細(xì)胞生長和增殖，其抑制作用要比rapamycin大很多。Torin1在U87MG移植瘤模型中抑制腫瘤的生長，在腫瘤及其周圍組織中對mTOR下游效應(yīng)因子表現(xiàn)出良好的藥物抑制作用。 

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	Torin-1; Torin 1; Torin1
靶點(diǎn)（Target）	mTOR
CAS號(hào)（CAS NO.）	1222998-36-8
分子式（Formula）	C35H28F3N5O2
分子量（Molecular Weight）	607.62
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	微溶于DMSO，需加熱處理
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

Torin1作用于MEFs細(xì)胞，250 nM Torin 1能完全抑制細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)G1/S細(xì)胞周期停滯。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

Torin1（20 mg/kg；腹腔注射）處理6周大的雄性C57BL/6小鼠，Western blot檢測肺和肝臟中的S6 S235/236和Akt1 S473磷酸化水平，發(fā)現(xiàn)Torin1抑制Akt1 S473磷酸化，而后又恢復(fù)到基線水平。Torin1更有效地抑制S6 S235/236磷酸化水平，在肺中，藥物注射6 h后，觀察到完全的抑制作用；在肝臟中，抑制作用更有效，持續(xù)時(shí)間超過10 h。20 mg/kg Torin1也可以抑制U87MG移植瘤模型中的腫瘤生長。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Thoreen CC, et al. An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):8023-32.

[2]. Liu Q, et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6] naphthyridin-21H)-one as a highly potent, (selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7146-55.

HB221109