SB525334 (SB-525334; SB 525334) 是一種高效的、選擇性的轉(zhuǎn)化生長因子β1 (TGF-β1) 受體I抑制劑（ALK5抑制劑），抑制ALK5活性，其IC₅₀值為14.3 nM，比作用于ALK4的抑制效應(yīng)高4倍，對ALK2/3/6沒有活性。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細(xì)胞，能抑制TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2/3磷酸化和核轉(zhuǎn)位，有抗腫瘤活性。 

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	SB 525334; SB-525334
中文名稱 (Chinese Name)	6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉
靶點(diǎn)（Target）	TGFβR1(ALK5)
CAS號（CAS NO.）	356559-20-1
分子式（Formula）	C21H21N5
分子量（Molecular Weight）	343.42
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1）為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

SB525334 (1 μM) 處理PASMC細(xì)胞，處理前用0.625 ng/mL TGF-β1刺激15分鐘，SB525334可抑制TGF-β1介導(dǎo)的家族性特發(fā)性肺動脈高壓（iPAH）肺動脈平滑肌細(xì)胞（PASMCs）的增殖，其IC₅₀值為295 nM。^[1]

（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

SB525334（3-30 mg/kg；口服給藥）處理成年雄性SD大鼠肺動脈高壓模型，從第17天到第35天，實(shí)驗(yàn)組的肺動脈壓顯著逆轉(zhuǎn)。在3 mg/kg時(shí)，實(shí)驗(yàn)組完全肌肉化血管的比例降低到28%，并在第17天恢復(fù)了完全肌肉化血管的分布。^[1]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Thomas M, et al. ALK5 mediates abnormal proliferation of vascular smooth muscle cells from patients with familial pulmonary arterial hypertension and is involved in the progression of experimental pulmonary arterial hypertension induced by monocrotaline. Am J Pathol, 2009, 174(2), 380-389.

HB221108