BYL-719（阿培利司, BYL719, Alpelisib）是一種高效特異性的PI3Kα抑制劑，其IC₅₀值為5 nM，對PI3Kβ/γ/δ作用稍弱，參與PI3K信號通路，抑制腫瘤生長，誘導細胞凋亡，具有良好的抗腫瘤活性。同時，BYL719具有低清除率的特點，半衰期約為8.5小時，在動物體內(nèi)實驗中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤效應。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	BYL 719; Alpelisib
中文名稱 (Chinese Name)	阿培利司
靶點（Target）	PI3Kα
CAS號（CAS NO.）	1217486-61-7
分子式（Formula）	C19H22F3N5O2S
分子量（Molecular Weight）	441.47
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（100 mg/mL）(226.5 mM)，不溶于水
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議避光干燥保存，避免反復凍融。

 

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

BYL719作用于多發(fā)性骨髓瘤細胞，能顯著降低PI3K信號蛋白pAKT、pS6R、pGSK的活化，并呈現(xiàn)劑量依賴性的下調(diào)蛋白表達，還能誘導細胞G1阻滯和細胞凋亡。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

BYL719（12.5-50 mg/kg；口服給藥）每天處理移植人骨肉瘤的小鼠，結(jié)果顯示BYL719呈劑量依賴性的顯著抑制腫瘤生長，顯示出抗腫瘤的效能。^[2]

 

參考文獻

[1]. Azab F, et al. PI3KCA plays a major role in multiple myeloma and its inhibition with BYL719 decreases proliferation, synergizes with other therapies and overcomes stroma-induced resistance. Br J Haematol. 2014 Apr;165(1):89-101.

[2]. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96.

HB221109