Everolimus（也稱為RAD001；SDZ-RAD；Afinitor；Certican；Zortress）是ripamycin（sirolimus）的40-O-(2-羥乙基)衍生物，作用機制類似ripamycin靶向抑制mTOR活性,表現(xiàn)出免疫抑制劑和抗血管生成特性。Everolimus競爭性結合FKBP12（IC50=1.8-2.6 nM），從而抑制p70 S6激酶活化，進而阻斷生長因子介導的T細胞、B細胞和VSMC細胞增殖，促使細胞周期停滯在G1期。Everolimus抑制多種體外培養(yǎng)人腫瘤細胞系和體內(nèi)動物移植瘤的增殖。

 

產(chǎn)品性質

英文別名（English Synonym）	Certican; Zortress; Afinitor; RAD001; SDZ-RAD; RAD 001; RAD-001
中文名稱 (Chinese Name)	依維莫司
靶點（Target）	FKBP12
CAS號（CAS NO.）	159351-69-6
分子式（Formula）	C53H83NO14
分子量（Molecular Weight）	958.22
外觀（Appearance）	白色或類白色粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：50 mg/mL (52.2 mM)
結構式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

 

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Everolimus (0.1 mg/kg-10 mg/kg) 呈劑量依賴性的抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生長、淋巴結轉移和血管生成。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

Everolimus（0.5 mg/kg/d, 2.5 mg/kg/d; 口服給藥; 每周6次或5 mg/kg; 口服給藥; 每周1-2次）處理移植了CA20948腫瘤的雄性Lewis鼠，發(fā)現(xiàn)Everolimus顯著抑制腫瘤生長，表現(xiàn)出抗腫瘤活性，并且沒有明顯的體重減少也沒有死亡。^[2]

 

參考文獻

[1]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res. 2009 Mar 1;15(5):1612-22.

[2]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes, Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.

 

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