Imatinib Mesylate（STI571；ST-I571；CGP-57148B；甲磺酸伊馬替尼）是口服生物有效的Imatinib甲磺酸鹽，是可逆的、選擇性酪氨酸激酶抑制劑，抑制胞內(nèi)ABL激酶、慢性粒細胞白血病的嵌合BCR-ABL融合癌蛋白、跨膜受體KIT和血小板衍生生長因子受體等。Imatinib對v-Abl、c-Kit、PDGFR的IC₅₀值分別是0.6 μM、0.1 μM 、0.1 μM。Imatinib在體內(nèi)外表現(xiàn)出強效的抗炎癥作用，有效抑制體外培養(yǎng)的人骨髓細胞中LPS和Con A誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)物。在急性肝炎小鼠模型中，Imatinib保護實驗動物免受Con A或D-galactosamine/LPS誘導(dǎo)的肝臟損傷，同時伴隨著TNF-α水平下降。Imatinib可有效地治療慢性粒細胞白血病(CML)、胃腸道間質(zhì)瘤、嗜酸性粒細胞紊亂和系統(tǒng)性組織肥大細胞病等。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	Imatinib; Glivec; CGP-57148B; STI-571; STI 571; CGP57148B; ST-1571 Mesylate;
中文名稱 (Chinese Name)	甲磺酸伊馬替尼
靶點（Target）	v-Abl; c-Kit; PDGFR
CAS號（CAS NO.）	220127-57-1
分子式（Formula）	C29H31N7O.CH4SO3
分子量（Molecular Weight）	589.71
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模毎N類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

為檢測Imatinib對Ewing’s肉瘤細胞生長的作用，用不同濃度的Imatinib (0-20 μM) 孵育肉瘤細胞。Imatinib呈濃度依賴性的抑制肉瘤細胞的增殖，其IC₅₀值為10-12 μM。為檢測Imatinib在體內(nèi)的活性，給肉瘤細胞移植瘤SCID/bg小鼠口服Imatinib (50 mg/kg; 100 mg/kg)，結(jié)果顯示50 mg/kg Imatinib對腫瘤體積作用很小，而100 mg/kg劑量處理的小鼠中腫瘤明顯衰退，10只小鼠中有4只已經(jīng)沒有明顯的腫瘤。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

為檢測Imatinib對TNF-α產(chǎn)物的作用，用不同濃度的Imatinib (0.1-10 μM) 孵育人PBMCs，Imatinib以劑量依賴的方式抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)物，在0.5 μM作用濃度時表現(xiàn)出明顯的抑制作用。給BALB/c小鼠腹腔注射75 mg/kg Imatinib，Imatinib保護小鼠免受Con A誘導(dǎo)的肝損傷，另外，Imatinib抑制肝臟組織學(xué)變化和肝細胞凋亡。^[2]

 

參考文獻

[1]. Michael W. N. Deininger et. al. Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib. Pharmacological Reviews vol. 55 no. 3 401-423(2003).

[2]. Buchdunger E,et. al. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor STI571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. J Pharmacol Exp Ther. 295(1):139-45(2000).

HB221108