BAY 11-7082 (BAY 11 7082) 選擇性、不可逆地抑制TNF-α誘導(dǎo)的IκB-α磷酸化，從而阻斷NF-κB活化，但不影響基本的IκB-α磷酸化。BAY 11-7082具有抗炎癥作用，抑制炎癥細(xì)胞因子、誘導(dǎo)血紅素加氧酶-1、抑制ICAM-1表達(dá)、誘導(dǎo)B細(xì)胞淋巴瘤和白血病T細(xì)胞死亡。除抗炎作用外，BAY 11-7082還具有多種藥理學(xué)作用，包括抗癌和神經(jīng)保護(hù)作用，BAY 11-7082強(qiáng)烈抑制NO產(chǎn)物、PGE2、TNF-α，并抑制活化蛋白-1易位和激活。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	3-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-(2E)-propenenitrile; BAY 11-7821; BAY11-7821; BAY 11-7082; BAY11-7082
中文名稱 (Chinese Name)	(E)-3-(對(duì)甲苯磺?；?/font>)丙烯腈
靶點(diǎn)（Target）	NF-κB
CAS號(hào)（CAS NO.）	19542-67-7
分子式（Formula）	C10H9NO2S
分子量（Molecular Weight）	207.25
外觀（Appearance）	結(jié)晶性粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（20 mg/mL）
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為檢測BAY 11-7082對(duì)細(xì)胞的作用，BAY 11-7082 (5 μM) 孵育HTLV-I感染的T細(xì)胞，BAY 11-7082抑制NF-κB/DNA的結(jié)合，另外，BAY 11-7082 (1.25-5 μM) 不會(huì)影響AP-1與DNA結(jié)合，說明BAY 11-7082特異性抑制NF-κB。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

BAY 11-708（2.5 mg/kg, 5 mg/kg; 瘤內(nèi)注射; 每周兩次）處理4周大的雄性BALB/c裸鼠，持續(xù)21天，結(jié)果顯示BAY 11-7082且呈劑量依賴性的顯著抑制腫瘤生長。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Mori N, et al. Bay 11-7082 inhibits transcription factor NF-κB and induces apoptosis of HTLV-I–infected T-cell lines and primary adult T-cell leukemia cells. Blood 100: 1828-1834 (2002).

[2]. Chen L, et al. BAY 11-7082, a nuclear factor-κB inhibitor, induces apoptosis and S phase arrest in gastriccancer cells. J Gastroenterol. 2014 May;49(5):864-74.

HB220125