L-NAME hydrochloride是一種無選擇性的一氧化氮合成酶(NOS)抑制劑,作用于nNOS(牛源)、eNOS(人源)和iNOS(鼠源)的Ki值分別為15 nM、39 nM、4.4 μM,已報道的作用于iNOS的Ki范圍為4-65 μM。L-NAME抑制內(nèi)皮細(xì)胞中cGMP形成,IC50為3.1 μM(細(xì)胞中含有30 μM精氨酸),另外,在大鼠主動脈環(huán)中,L-NAME可以逆轉(zhuǎn)乙酰膽堿的血管舒張作用(EC50=0.54 μM)。雄性Wistar大鼠中,通過抑制NOS活性,L-NAME 提高了cisplatin誘導(dǎo)的腎毒性反應(yīng)。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) |
NG-Nitroarginine methyl ester hydrochloride; NG-Nitroarginine methyl ester; N-Nitro-L-arginine methylester; L-NAME HCl |
中文名稱 (Chinese Name) |
N-硝基-L-精氨酸甲酯; N'-硝基-L-精氨酸甲酯鹽酸鹽 |
靶點(Target) |
eNOS |
CAS號(CAS NO.) |
51298-62-5 |
分子式(Formula) |
C7H15N5O4 • HCl |
分子量(Molecular Weight) |
269.69 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于水:≥10 mg/mL,溶于DMSO:≥20 mg/mL |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,干燥保存,有效期2年。溶于水和DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實驗(體外實驗)
視網(wǎng)膜Müller (rMC-1) 細(xì)胞培養(yǎng)基中加入25 mM葡萄糖,可以顯著提高細(xì)胞內(nèi)NO水平,iNOS表達(dá)也會升高,而L-NAME (1 mM)明顯抑制NO積累和iNOS表達(dá)。[1]
(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)
體內(nèi)實驗中,以雄性、雌性Wistar大鼠為研究對象,單獨用cisplatin處理,或同時使用L-NAME (4 mg/kg, i.p.),cisplatin單獨處理后,大鼠體重減少,血清中BUN和Cr水平升高;而L-NAME與cisplatin聯(lián)合使用時,沒有加劇體重減少,但提高了雄性大鼠中BUN和Cr水平,對雌性大鼠沒有作用。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Du Y, et al. Interaction between NO and COX pathways in retinal cells exposed to elevated glucose and retina of diabetic rats. J Physiol Regul Integr Comp Physiol, 287(4): R735-R741 (2001).
[2]. Moslemi F, et al. Inhibition of Nitric Oxide Synthase by L-NAME Promotes Cisplatin-Induced Nephrotoxicity in Male Rats. ISRN Toxicology (2013).
HB220216