Cyclopamine（環(huán)巴胺）是從藜蘆屬植物內(nèi)分離得到的一種異甾體類生物堿， 主要存在于百合科植物中北美山藜蘆、印第安鹿食草、毛葉藜蘆、伊貝四種植物中。Cyclopamine對(duì)Hedgehog信號(hào)通路有抑制作用，其IC₅₀值為46 nM。Cyclopamine 還是一種選擇性的Smo抑制劑。Cyclopamine是一種特異性Hedgehog (Hh) 信號(hào)通路拮抗劑，對(duì)包括基底細(xì)胞瘤、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、小細(xì)胞肺癌、胃癌、乳腺癌等惡性腫瘤均有顯著的抑制活性，是一種潛在的抗腫瘤藥物。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	11-Deoxojervine; Shh Signaling Antagonist I
中文名稱 (Chinese Name)	環(huán)巴胺；環(huán)杷明；11-去氧芥芬胺
靶點(diǎn)（Target）	人內(nèi)源性代謝物，Human Endogenous Metabolite
CAS號(hào)（CAS NO.）	4449-51-8
分子式（Formula）	C27H41NO2
分子量（Molecular Weight）	411.62
外觀（Appearance）	類白色粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：5 mg/mL (12.15 mM)；溶于乙醇：10 mg/mL (24.3 mM)
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議干燥避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)Cyclopamine對(duì)人食道癌細(xì)胞的影響，接種6×10⁵個(gè)數(shù)量的人食道癌細(xì)胞系EC9706至96孔培養(yǎng)板中，添加不同濃度（2.5, 5, 10, 20 μM）Cyclopamine工作液，并培養(yǎng)孵育12~72 h。經(jīng)MTT實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，Cyclopamine以劑量和時(shí)間依賴性的方式有效抑制細(xì)胞增殖。^[1]

Cyclopamine是一種Hedgehog信號(hào)通路拮抗劑，其IC₅₀值為46 nM。Cyclopamine可以抑制細(xì)胞生長。Cyclopamine( 3 μM)通過抑制PTCHmRNA的表達(dá)，下調(diào)Hh信號(hào)通路活性和抑制消化道腫瘤細(xì)胞生長。Cyclopamine是一種甾體生物堿，通過與Smo直接相互作用抑制Hh信號(hào)通路，抑制人類Smo受體活性，其IC₅₀值為280 nM。^[3]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)Cyclopamine抗腫瘤的潛在作用，100 μL 2×10⁶個(gè)Panc 05.04胰腺癌細(xì)胞皮下注射到4~6周齡CD-1裸鼠，待成瘤后，給予皮下注射連續(xù)7天，每天一次1.2 mg /小鼠的Cyclopamine，與未給予Cyclopamine對(duì)照組相比，每周測(cè)量的腫瘤體積顯著變小。^[2] 將人的胰腺癌細(xì)胞移植到裸鼠體內(nèi)后，再用Cyclopamine（1.2 mg）處理腫瘤裸鼠7天，結(jié)果顯示Cyclopamine顯著抑制腫瘤轉(zhuǎn)移，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。^[3]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Yu J, et al. Cyclopamine Suppresses Human Esophageal Carcinoma Cell Growth by Inhibiting Glioma-Associated Oncogene Protein-1, a Marker of Human Esophageal Carcinoma Progression. Med Sci Monit. 2019 Feb 26;25:1518-1525.

[2]. Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature. 2003 Oct 23;425(6960):851-6.

[3]. Yang DH, et al. Absorptive constituents and their metabolites in drug-containing urine samples from Wuzhishan miniature pigs orally administered with Buyang Huanwu decoction. J Nat Med. 2014 Jan;68(1):11-21. 

HB220218