Stattic（鹽酸萘替芬）是非肽類STAT3抑制劑，有效抑制STAT3激活和核易位，IC₅₀值為5.1 μM，其作用于STAT3的選擇性遠(yuǎn)高于STAT1。Stattic抑制熒光素標(biāo)記的磷酸化肽段結(jié)合到STAT1和STAT5b的SH2域，還可以特異性抑制DNA與STAT3二聚體結(jié)合，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	6-nitro-1-benzothiophene 1,1-dioxide; STAT3 Inhibitor V; STAT-3 Inhibitor V
中文名稱 (Chinese Name)	鹽酸萘替芬
靶點（Target）	STAT3
CAS號（CAS NO.）	19983-44-9
分子式（Formula）	C8H5NO4S
分子量（Molecular Weight）	211.19
外觀（Appearance）	固體粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

Stattic (20 μM; 24 h) 可抑制STAT3磷酸化 (Y705) 并選擇性抑制P-STAT3。Stattic抑制ALDH⁺和CD44⁺/CD24⁺細(xì)胞中STAT3磷酸化、STAT3下游靶基因表達(dá)、細(xì)胞活力和腫瘤球形成。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

通過免疫印跡分析AS小鼠模型（Col4a5 G5X突變體）的腎臟和腎小球，Stattic（10 mg/kg；腹膜內(nèi)；每周3次，共10周）可改善Alport綜合征 (AS) 小鼠的腎功能不全。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. John S McMurray, et al. A new small-molecule Stat3 inhibitor. Chem Biol. 2006 Nov;13(11):1123-4.

[2]. Tsubasa Yokota, et al. STAT3 inhibition attenuates the progressive phenotypes of Alport syndrome mouse model. Nephrol Dial Transplant. 2018 Feb 1;33(2):214-223.

 

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