AZD2858 (AZD-2858, AZD 2858) 是一種有效的、選擇性的糖原合酶激酶3（GSK-3）抑制劑，可選擇性抑制GSK-3α和GSK-3β，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為0.9 nM和5 nM。AZD2858可激活Wnt信號(hào)通路，短暫提高β連環(huán)蛋白水平，進(jìn)而提高骨形成指數(shù)，可用于骨折修復(fù)方面的研究。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamide
中文名稱 (Chinese Name)	3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺?；交鵠-n-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺
靶點(diǎn)（Target）	GSK-3
CAS號(hào)（CAS NO.）	486424-20-8
分子式（Formula）	C21H23N7O3S
分子量（Molecular Weight）	453.52
外觀（Appearance）	固體粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	可溶于DMSO，不溶于水
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)AZD2858對(duì)Wnt/β-catenin信號(hào)通路的影響，添加一定濃度的AZD2858工作液刺激接種一定數(shù)量的U87膠質(zhì)瘤細(xì)胞系，并檢測(cè)胞漿和核內(nèi)β-catenin蛋白表達(dá)量。經(jīng)WB實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，AZD2858處理后，胞漿和核內(nèi)β-catenin蛋白表達(dá)均增多，激活了Wnt/β-catenin信號(hào)通路。[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)AZD2858在骨量的潛在作用，8周齡170-210g磁性SD大鼠，1天后，按照不同給藥量（0~20 mg/kg體重），每天一次飲用，連續(xù)2周，與未給予AZD2858對(duì)照組相比，AZD2858以劑量依賴性的方式有效提升小梁骨量，說(shuō)明AZD2858可作為一種合成策略用于骨量低的疾病治療。[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Gao L, et al. Wnt/β-catenin signaling pathway inhibits the proliferation and apoptosis of U87 glioma cells via different mechanisms. PLoS One. 2017 Aug 24;12(8): e0181346.

[2]. Marsell R, et al. GSK-3 inhibition by an orally active small molecule increases bone mass in rats. Bone. 2012 Mar;50(3):619-27.

 

HB220218