產(chǎn)品說明書
FAQ
COA
已發(fā)表文獻(xiàn)
Itraconazole（伊曲康唑, R51211）是一種親脂性的高效、廣譜的三唑類抗真菌藥物，是一種口服制劑，可以高選擇性地抑制細(xì)胞色素P-450依賴性酶，抑制麥角固醇的合成，引起細(xì)胞膜損傷，從而使真菌細(xì)胞死亡。Itraconazole是CYP3A4的有效抑制劑，其IC50值為6.1 nM。Itraconazole也是Hedgehog (Hh)信號通路的拮抗劑，其IC50值約為800 nM。Itraconazole具有抗癌和抗血管生成作用。
產(chǎn)品性質(zhì)
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英文別名（English Synonym） |
R51211 |
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中文名稱 (Chinese Name) |
伊曲康唑；依他康唑 |
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靶點(diǎn)（Target） |
CYP3A4 |
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CAS號（CAS NO.） |
84625-61-6 |
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分子式（Formula） |
C35H38Cl2N8O4 |
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分子量（Molecular Weight） |
705.63 |
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外觀（Appearance） |
粉末 |
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純度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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結(jié)構(gòu)式（Structure） |
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運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
Itraconazole（40 μg/mL）作用BAEC細(xì)胞36 h，具有抗血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖作用（IC50為0.16 μM）。[2]在體外研究中，Itraconazole可以抑制G1期內(nèi)皮細(xì)胞周期的延長。[1]
（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
在小鼠同種異體移植模型中，使用Itraconazole（75-100 mg/kg）給予雌性異種裸鼠灌胃，每天兩次，處理18天后，結(jié)果顯示Itraconazole抑制Hh通路活性和髓母細(xì)胞瘤的生長。[1] Itraconazole像其它Hh通路拮抗劑一樣，能夠抑制Hh通路的活性和髓母細(xì)胞瘤在小鼠同種異體移植模型中的生長。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Kim, J., et al., Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell, 2010. 17(4): p. 388-99.
[2]. Chong, C.R., et al., Inhibition of angiogenesis by the antifungal drug itraconazole. ACS Chem Biol, 2007. 2(4): p. 263-70.
HB221108
