GNF4877 (GNF-4877, GNF 4877)是一種有效的DYRK1A和GSK3β抑制劑（IC₅₀分別為6 nM和16 nM）。GNF4877可阻礙活化T細胞核輸出的核因子過程，并抑制β細胞增殖。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	GNF-4877; GNF 4877
靶點（Target）	GSK3β; DYRK1A
CAS號（CAS NO.）	2041073-22-5
分子式（Formula）	C25H27FN6O4
分子量（Molecular Weight）	494.52
外觀（Appearance）	固體粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	可溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

為了檢測GNF4877對人β-cell細胞的影響，通過去除強力霉素2天，使人永生化β-cell細胞 R7T1停止增殖，并接種3×10³個數(shù)量的至384孔培養(yǎng)板中，添加不同濃度（0.1, 1, 10, 100 μM）GNF4877工作液，并培養(yǎng)孵育5天。經(jīng)Cell Titer-Glo assay實驗驗證，GNF4877以劑量依賴性的方式有效刺激細胞增殖。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

為了檢測GNF4877在體內(nèi)促進β-cell細胞增殖的作用，抑制少量人胰島到免疫功能缺陷的基因敲除小鼠，并給予連續(xù)9天，每天兩次50 mg /kg小鼠的GNF4877，與未給予GNF4877對照組相比，實驗組血糖控制能力增強。^[2]

 

參考文獻

[1]. Liu YA, Jin Q, et al. A Dual Inhibitor of DYRK1A and GSK3β for β-Cell Proliferation: Aminopyrazine Derivative GNF4877. ChemMedChem. 2020 Aug 19;15(16):1562-1570.

[2]. Shen W, Taylor B, et al. Inhibition of DYRK1A and GSK3B induces human β-cell proliferation. Nat Commun. 2015 Oct 26; 6:8372.

 

HB220325