BIP-135 (BIP135, BIP 135)是一種高效的GSK3抑制劑（糖原合酶激酶3抑制劑），可抑制GSK-3α（IC₅₀=16 nM）和GSK-3β（IC₅₀=21 nM）。研究表明BIP-135可上調(diào)人成纖維細(xì)胞中SMN蛋白的表達(dá)水平，對(duì)神經(jīng)具有保護(hù)作用。 

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English Synonym）	3-(5-bromo-1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(benzofuran-3-yl) pyrrole-2,5-dione; BIP135; BIP 135
中文名稱(chēng) (Chinese Name)	3-(5-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(苯并呋喃-3-基)吡咯-2,5-二酮
靶點(diǎn)（Target）	GSK-3α; GSK-3β
CAS號(hào)（CAS NO.）	941575-71-9
分子式（Formula）	C21H13BrN2O3
分子量（Molecular Weight）	421.24
外觀（Appearance）	固體粉末
純度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)BIP-135對(duì)人脊髓性肌萎縮（SMA）病人成纖維細(xì)胞的影響，添加不同濃度（20, 25, 30 μM）BIP-135工作液，并孵育成纖維細(xì)胞72 h。經(jīng)Western Blotting實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，BIP-135可上調(diào)人成纖維細(xì)胞中SMN蛋白的表達(dá)，在25 μM處理濃度時(shí)，可導(dǎo)致7倍的上升。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)BIP-135對(duì)SMA的潛在作用，使用雌性和雄性SMNΔ7^+/+ 轉(zhuǎn)基因SMA小鼠，腹腔每天一次給藥75 mg/kg 體重的BIP-135，直至第21天。與未給予BIP-135對(duì)照組相比，BIP-135導(dǎo)致動(dòng)物的中位存活期延長(zhǎng)2天，這表明當(dāng)這些動(dòng)物的中位壽命約為14天時(shí)，該化合物具有有效的體內(nèi)保護(hù)作用。^[1]

 

參考文獻(xiàn)

[1]. Chen PC, et al. Identification of a Maleimide-Based Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) Inhibitor, BIP-135, that Prolongs the Median Survival Time of Δ7 SMA KO Mouse Model of Spinal Muscular Atrophy. ACS Chem Neurosci. 2012 Jan 18;3(1):5-11.

 

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