Valproic acid(丙戊酸, 2-丙基戊酸, 2-Propylpentanoic Acid, VPA)是一種抗驚厥、抗抑郁和癲癇的支鏈脂肪酸,也是histone deacetylase (HDAC)抑制劑,其IC50值為0.5-2 mM。Valproic acid抑制HDAC1的活性,其IC50值為0.4 mM。Valproic acid可誘導(dǎo)HDAC2的降解,可激活Notch-1信號通路,激活Wnt依賴的基因表達(dá),抑制組蛋白去乙?;福铚﨨a+通道、Ca2+通道和電壓門控K+通道,上調(diào)BNIP3誘導(dǎo)細(xì)胞自噬,可用于預(yù)防偏頭痛、雙相情感障礙及癌癥方面的研究。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) |
2-Amino-4-(3,4-(methylenedioxy)benzylamino)-6-(3-methoxyphenyl)pyrimidine; Wnt Pathway Activator I; Wnt Agonist; VPA; 2-Propylpentanoic Acid; Valproate |
中文名稱 (Chinese Name) |
丙戊酸;2-丙基戊酸;二丙基乙酸 |
靶點(diǎn)(Target) |
HDAC1; HDAC2; HDAC |
CAS號(CAS NO.) |
99-66-1 |
分子式(Formula) |
C8H16O2 |
分子量(Molecular Weight) |
144.2 |
外觀(Appearance) |
液體 |
密度(Density) |
0.9 g/mL (25°C) |
純度(Purity) |
≥ 98% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO:≥100 mg/mL (693.5 mM),可溶于乙醇 |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。保存于-25~-15℃,有效期2年。建議分裝后-25~-15℃避光保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。
2. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗條件(如實(shí)驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(體外實(shí)驗)
為了檢測Valproic acid對人卵巢癌細(xì)胞的影響,接種5×103的HeLa細(xì)胞至96孔培養(yǎng)板中,培養(yǎng)一段時間后添加不同濃度(1, 3, 5, 10, 15 mM)Valproic acid工作液,并孵育細(xì)胞24~72 h。經(jīng)實(shí)驗驗證,Valproic acid以劑量和時間依賴性的方式抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)其凋亡。[1]
(二)動物實(shí)驗(體內(nèi)實(shí)驗)
為了檢測Valproic acid抗腫瘤的潛在作用,150 μL 2×107個Kasumi-1細(xì)胞皮下注射到4~6周齡雌性脾臟切除的Balb/c nu/nu小鼠,待成瘤后,腹腔給予連續(xù)2周,每天一次500 mg/kg體重的Valproic acid,與未給予Valproic acid對照組相比,測量的腫瘤體積和腫瘤重量顯著變小。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Han BR, et al. Valproic acid inhibits the growth of HeLa cervical cancer cells via caspase-dependent apoptosis. Oncol Rep. 2013 Dec;30(6):2999-3005.
[2]. Zhang ZH, et al. Valproic acid inhibits tumor angiogenesis in mice transplanted with Kasumi?1 leukemia cells. Mol Med Rep. 2014 Feb;9(2):443-9. doi: 10.3892/mmr.2013.1834. Epub 2013 Nov 28.
[3]. Phiel, C. J., Zhang, F., et al. and Klein, P. S. (2001) Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. J Biol Chem. 276, 36734-36741
HB220815