Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI),又稱嘌嗎啡胺,是一種嘌呤衍生物,是第一個針對Smoothened蛋白開發(fā)的小分子激動劑,通過直接結(jié)合激活Smoothened (IC50: 1.5 μM),活化Hedgehog通路。此外,該化合物在多能間充質(zhì)祖細(xì)胞中表現(xiàn)出成骨誘導(dǎo)活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名 (English Synonym) |
Purmorphamine, Shh Signaling Antagonist VI |
中文名稱 (Chinese Name) |
嘌嗎啡胺 |
靶點 (Target) |
Smoothened |
CAS號 (CAS NO.) |
483367-10-8 |
分子式 (Formula) |
C31H32N6O2 |
分子量 (Molecular Weight) |
520.62 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥96% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO: ≥ 50 mg/mL (Need ultrasonic) |
結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實驗(體外實驗)
在HEK293T細(xì)胞中,Purmorphamine與Cyclopamine(一種Smo拮抗劑)競爭,直接結(jié)合和激活Smoothened,而激活Hedgehog通路,IC50為1.5 μM。[1] Purmorphamine作用于全能C3H10T1/2細(xì)胞,是有效的骨生成誘導(dǎo)劑,EC50為1 μM。Purmorphamine (1 μM)和BMP-4 (100 ng/mL)作用于3T3-L1細(xì)胞,ALP活性增強90多倍。[2] 不同濃度的Purmorphamine (1-20 μM)處理人骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞,顯著抑制細(xì)胞活力,在第14天,誘導(dǎo)ALP活性、RUNX-2和骨鈣蛋白表達(dá),促進(jìn)成骨細(xì)胞分化。[3] Purmorphamine誘導(dǎo)小鼠ES細(xì)胞系ES14和間充質(zhì)干細(xì)胞系C3H10T1/2中的STAT3磷酸化。[4]
(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)
將人間充質(zhì)干細(xì)胞移植到Wistar大鼠頸部皮下,每日移植物皮下注射3 μM Purmorphamine,持續(xù)六周,移植物中人成骨細(xì)胞基因(ALP, osteocalcin, Runx-2, collagen I )表達(dá)上調(diào)。[3]
參考文獻(xiàn)
HB230201