Tecovirimat (Arestvyr, SIGA-246, ST-246, TPOXX)是一種可口服的抗病毒藥,強效選擇性對抗多種正痘病毒,EC50值約為10 nM。Tecovirimat通過靶向病毒p37 protein orthologs來抑制正痘病毒的釋放,被開發(fā)用于治療天花感染。
產品性質
英文別名 (English Synonym) |
Tecovirimat, Arestvyr, SIGA-246, ST-246, TPOXX |
中文名稱 (Chinese Name) |
特考韋瑞 |
靶點 (Target) |
p37 protein orthologs |
通路 (Pathway) |
Anti-infection |
CAS號 (CAS NO.) |
869572-92-9 |
分子式 (Formula) |
C19H15F3N2O3 |
分子量 (Molecular Weight) |
376.33 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥ 98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO ≥ 75 mg/mL |
結構式 (Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
Tecovirimat抗牛痘病毒(CV)、痘苗病毒(VV)和鼠痘病毒(ECTV)的EC50為0.48 mM、0.05 mM和0.07 mM,對CV和VV的選擇性指數(shù)分別大于208和大于2000。[2]
(二)動物實驗(體內實驗)
在鼻內接種牛痘病毒或小鼠痘病毒后,口服Tecovirimat保護小鼠免受致命感染,并減少小鼠肝臟、脾臟和肺中病毒含量。尾靜脈接種牛痘病毒的小鼠口服Tecovirimat可抑制牛痘病毒誘導的尾部損傷。[1] 感染CV或VV或ECTV的小鼠,口服Tecovirimat (100 mg/kg),顯著降低小鼠死亡率,即使在病毒接種后延遲治療72 h,治療10天也能防止死亡,降低了小鼠肝臟、脾臟和腎臟中的病毒復制,但不降低肺中的病毒復制。[2]
參考文獻
[1]. Yang G, et al. An orally bioavailable antipoxvirus compound (ST-246) inhibits extracellular virus formation and protects mice from lethal orthopoxvirus Challenge. J Virol. 2005 Oct;79(20):13139-49.2.
[2]. Quenelle DC, et al. Efficacy of delayed treatment with ST-246 given orally against systemic orthopoxvirus infections in mice. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Feb;51(2):689-95.
HB220523