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      CHIR-98014(CT98014) |CAS 252935-94-7
       
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      產(chǎn)品說明書
                  
      FAQ
                  
      COA
                  
      已發(fā)表文獻(xiàn)
                  
       
      CHIR-98014（又名CT98014）是一種有效的GSK-3抑制劑，作用于GSK-3的高度同源α和β亞型具有相似效果，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.65 nM/0.58 nM。此外，CHIR-98014作為ATP競爭性抑制劑，對GSK-3的選擇性是其他20多種蛋白激酶，包括Cdc2、ERK2、Tie2、KDR等，的500倍至>10,000 倍。
      


       
      


      產(chǎn)品性質(zhì)
      


      
	
		
      
			
			
      英文別名 (English Synonym)
      
			      		
			
			
      CHIR-98014; CHIR 98014; CT98014
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      中文名稱 (Chinese Name)
      
			      		
			
			
      N-6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基] -3-硝基-2,6-吡啶二胺
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      靶點(diǎn) (Target)
      
			      		
			
			
      GSK-3β; GSK-3α
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      CAS號 (CAS NO.)
      
			      		
			
			
      252935-94-7
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子式 (Formula)
      
			      		
			
			
      C20H17Cl2N9O2
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子量 (Molecular Weight)
      
			      		
			
			
      486.31
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      外觀 (Appearance)
      
			      		
			
			
      粉末
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      純度 (Purity)
      
			      		
			
			
      ≥98% 
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      溶解性 (Solubility)
      
			      		
			
			
      溶于DMSO (with gentle warming)：≥8 mg/mL，不溶于乙醇和水
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      結(jié)構(gòu)式 (Structure)
      
			      		
			
			
      image.png 
      
			      		
		
      
	      

      


       
      


      運(yùn)輸和保存方法
      


      冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
      


       
      


      注意事項(xiàng)
      


      1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
      


      2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
      


      3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
      


      4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
      


       
      


      使用濃度
      


      【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
      


       
      


      使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
      


      （一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
      


      為了檢測CHIR-98014對GSK3的作用，用含遞增濃度CHIR-98014的無血清培養(yǎng)基處理表達(dá)胰島素受體的CHO-IR細(xì)胞或原代大鼠肝細(xì)胞30 min，檢測細(xì)胞糖原合成酶(GS)活性，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，CHIR 98014使GS活性比刺激高于基礎(chǔ)，在CHO-IR細(xì)胞和原代大鼠肝細(xì)胞中，CHIR 98014引起半數(shù)最大GS刺激的濃度(EC50)分別為106 nM和107 nM。[1] 研究表明，在小鼠ES-D3細(xì)胞中，用1 -10 μM的CHIR-98014處理48和72 h后，經(jīng)qPCR和Wnt-reporter assay實(shí)驗(yàn)確認(rèn)，通過抑制GSK-3顯著激活Wnt/β-catenin信號通路。[2]
      


      （二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
      


      為了檢測CHIR-98014對2型糖尿病的作用，選用ZDF大鼠模型，口服48 mg/kg CHIR 98014治療的4小時(shí)內(nèi)，空腹高血糖顯著降低，并在oGTT (oral glucose tolerance test)期間葡萄糖水平得到改善。糖尿病和胰島素抗性db/db小鼠在皮下給藥30 mg/kg CHIR 98014治療4小時(shí)后也表現(xiàn)出空腹高血糖顯著降低，并在ipGTT (intraperitoneal glucose tolerance test)期間葡萄糖水平得到改善。[1]
      


       
      


      參考文獻(xiàn)
      


      [1]. Ring, DB, et al., Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes, 2003. 52(3): p. 588-95.
      


      [2]. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors. BMC Res Notes. 2014. 7(1):273-281.
      


       
      


      HB220407
      

         
       
       
       
       
       
       
       
      400-6111-883