Cryptotanshinone (Tanshinone c, CTS, Cryptotanshinon),又稱隱丹參酮,是來自丹參的根中的脂溶性二萜醌類化合物,具有抗腫瘤、抗炎、抗菌活性。Cryptotanshinone也是STAT3抑制劑,IC50值為4.6 μM,對STAT3 Tyr705磷酸化抑制活性強,但對STAT3 Ser727抑制效果弱,此外,不抑制STAT1和STAT5。
產品性質
英文別名 (English Synonym) |
Cryptotanshinone, Tanshinone c, CTS, Cryptotanshinon |
中文名稱 (Chinese Name) |
隱丹參酮 |
靶點 (Target) |
STAT3 |
CAS號 (CAS NO.) |
35825-57-1 |
分子式 (Formula) |
C19H20O3 |
分子量 (Molecular Weight) |
296.36 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
結構式 (Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數據來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
Cryptotanshinone (7 μM)處理DU145細胞,可以與STAT3的SH2結構域結合,抑制STAT3二聚體的形成,進而顯著抑制STAT3在Tyr705位點磷酸化,但不抑制STAT3在Ser727位點磷酸化。Cryptotanshinone顯著抑制JAK2磷酸化,IC50為5 μM,但是不影響下游激酶c-Src和EGFR的磷酸化。Cryptotanshinone下調cyclin D1,Bcl-xL和survivin的表達,并導致G0/G1細胞的積累,抑制DU145前列腺癌細胞增殖,GI50為7 μM。Cryptotanshinone對PC3、LNCaP和MDA-MB-468細胞抑制生長作用弱。[1] 300 nM Cryptotanshinone顯著減弱了dexamethasone對卵巢的體外激素作用,如T降低和P分泌增加,并且顯著增加了卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平。[2] Imatinib和Cryptotanshinone的聯合治療在Imatinib敏感和耐藥CML細胞系以及原發(fā)性CML細胞中均顯示出顯著的協同殺傷作用;Cryptotanshinone抑制了Bcr/Abl蛋白的表達,以及STAT3、mTOR和eIF4E的磷酸化表達水平。[3]
(二)動物實驗(體內實驗)
每日腹腔注射100 mg/kg Cryptotanshinone逆轉DEX處理引起的卵巢胰島素抵抗和激素紊亂。[2] Cryptotanshinone處理ob/ob小鼠和飲食導致的肥胖小鼠,顯著降低體重和食物攝入,這種作用存在劑量依賴性。Cryptotanshinone處理脂肪組織,脂肪減少,血清甘油三酯和膽固醇水平降低,且在骨骼肌中,AMPK活性高2.5到3倍。Cryptotanshinone每天按600 mg/kg劑量處理ob/ob小鼠(C57BL/6J-Lepob),db/db小鼠(C57BL/KsJ-Leprdb)和ZDF大鼠,血糖水平顯著降低,且在整個監(jiān)測期都維持降低水平。[4]
參考文獻
1.Shin DS, et al. Cryptotanshinone inhibits constitutive signal transducer and activator of transcription 3 function through blocking the dimerization in DU145 prostate cancer cells. Cancer Res. 2009;69(1):193-202.
2.Huang Y, et al. Cryptotanshinone reverses ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin signaling and the regulation of glucose transporters and hormone synthesizing enzymes. Fertil Steril. 2014;102(2):589-596.e4.
3.Ge Y, et al. Cryptotanshinone acts synergistically with imatinib to induce apoptosis of human chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015;56(3):730-8.
4.Kim EJ, et al. Antidiabetes and antiobesity effect of cryptotanshinone via activation of AMP-activated protein kinase. Mol Pharmacol. 2007;72(1):62-72.
HB221108