產(chǎn)品說明書
FAQ
COA
已發(fā)表文獻(xiàn)
SB505124 (SB-505124)是一種轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β I型受體(TGFβR) ALK4/5/7的選擇性抑制劑，抑制ALK4和ALK5，IC50分別為129 nM和47 nM，但不影響ALK1/2/3/6活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
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英文別名 (English Synonym) |
SB505124, SB-505124 |
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中文名稱 (Chinese Name) |
2-(5-苯并[1,3]二氧代l-5-基-2-叔丁基-3H-咪唑-4-基)-6-甲基吡啶 |
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靶點(diǎn) (Target) |
ALK4/5/7 |
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CAS號(hào) (CAS NO.) |
694433-59-5 |
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分子式 (Formula) |
C20H21N3O2 |
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分子量 (Molecular Weight) |
335.4 |
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外觀 (Appearance) |
粉末 |
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純度 (Purity) |
≥ 98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
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運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
SB-505124濃度即使高達(dá)10 μM時(shí)也不抑制ALK2。100 μM SB-505124處理A498細(xì)胞48 h，對(duì)細(xì)胞沒有毒性。5 μM SB-505124作用于COS-1細(xì)胞，抑制內(nèi)源性Smad2磷酸化，但不影響ALK1/2/3/6介導(dǎo)的Smad1磷酸化。SB-505124作用于HepG2細(xì)胞、C2C12細(xì)胞和Mv1Lu細(xì)胞，抑制TGF-β誘導(dǎo)的Smad2磷酸化，這種作用存在濃度依賴性。SB-505124作用于FaO和NRP 154細(xì)胞，抑制TGFβ誘導(dǎo)的凋亡。[1] 1 μM SB-505124作用于大鼠原代神經(jīng)元，抑制Smad2磷酸化，CTGF與α-SMA的表達(dá)。[2] 0.5 μM SB-505124作用于HUVEC細(xì)胞，抑制TGF-β誘導(dǎo)的ROS產(chǎn)生。[3] 5 μM SB-505124作用于肺癌細(xì)胞系(A549, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2009)，促進(jìn)對(duì)順鉑的敏感性。[4]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
在肺癌移植瘤小鼠模型中，每?jī)扇崭骨蛔⑸?/font>5 mg/kg的SB-505124，促進(jìn)瘤體對(duì)順鉑（單次60 mg/kg）的敏感性，并且不需要持續(xù)順鉑治療。[4]
參考文獻(xiàn)
1.DaCosta Byfield S, et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol. 2004;65(3):744-52.
2.Misumi S, et al. Enhanced neurogenesis from neural progenitor cells with G1/S-phase cell cycle arrest is mediated by transforming growth factor β1. Eur J Neurosci. 2008;28(6), 1049-1059.
3.Hu T, et al. Reactive oxygen species production via NADPH oxidase mediates TGF-β-induced cytoskeletal alterations in endothelial cells. Am J Physiol Renal Physiol. 2005;289(4).
4.Marini KD, et al. Inhibition of activin signaling in lung adenocarcinoma increases the therapeutic index of platinum chemotherapy. Sci Transl Med. 2018;10(451): eaat3504.
HB221108
