產(chǎn)品說明書
FAQ
COA
已發(fā)表文獻
Fasudil（法舒地爾）是一種非特異性 ROCK 抑制劑，對ROCK1的 Ki 值為0.33 μM。Fasudil也可抑制蛋白激酶的活性，PKA、PKC和PKG的 IC50 值分別為4.58 μM、12.30 μM和1.650 μM。同時，F(xiàn)asudil也是一種有效的Ca2+ 通道拮抗劑。Fasudil是一種有效的Rho激酶抑制劑和血管擴張劑，自被發(fā)現(xiàn)以來，它已被用于治療腦血管痙攣，這通常是由于蛛網(wǎng)膜下腔出血，以及改善中風(fēng)患者的認(rèn)知能力下降。目前已發(fā)現(xiàn)Fasudil對治療肺動脈高壓有效。
產(chǎn)品性質(zhì)
|
英文別名（English Synonym） |
HA-1077, AT877; 5-((1,4-diazepan-1-yl) sulfonyl) isoquinoline |
|
中文名稱 (Chinese Name) |
法舒地爾 |
|
靶點（Target） |
ROCK, PKG, PKA, PKC |
|
通路（Pathway） |
Cell Cycle/DNA Damage--ROCK |
|
CAS號（CAS NO.） |
103745-39-7 |
|
分子式（Formula） |
C14H17N3O2S |
|
分子量（Molecular Weight） |
291.37 |
|
外觀（Appearance） |
粉末 |
|
純度（Purity） |
≥98% |
|
溶解性（Solubility） |
溶于DMSO（50 mg/mL (171.6 mM)，需震蕩或超聲助溶） |
|
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議避光干燥保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）
Fasudil是一種ROCK抑制劑，研究其對大鼠HSCs和人HSC衍生的TWNT-4細(xì)胞細(xì)胞生長、膠原生成和膠原酶活性的影響。研究發(fā)現(xiàn)：Fasudil (100 μM)可抑制細(xì)胞增殖、應(yīng)激纖維的形成和α-SMA的表達，同時抑制細(xì)胞生長，但不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Fasudil (100 μM) 抑制LPA誘導(dǎo)的ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化，抑制率分別為60%、70%和90%。Fasudil (100 μM) 可抑制膠原和TIMP的生成和轉(zhuǎn)錄，刺激MMP-1的生成和轉(zhuǎn)錄，增強膠原酶的活性。Fasudil 在100 μM時，使膠原積累減少了大約80%，膠原酶活性大約增加了三倍，MMP-1生成增加了大約8倍，使TIMP的生成減少了大約80%。[1]
（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
腹腔注射Fasudil可顯著降低PLP p139-151 (pb 0.05)免疫SJL/J小鼠EAE的發(fā)生率。與PBS處理的小鼠(pb 0.05)相比，F(xiàn)asudil處理的小鼠在第19天和第22-35天的病情嚴(yán)重程度顯著降低。所有對照小鼠都有神經(jīng)功能障礙，而只有54.5%口服Fasudil (100 mg/kg/day)治療的小鼠出現(xiàn)了相對溫和的EAE。與對照組(pb 0.05)相比，口服Fasudil 24天后EAE的發(fā)生率和嚴(yán)重程度顯著降低。Fasudil還可抑制小鼠脾細(xì)胞對抗原的增殖反應(yīng)。[2]
參考文獻
[1]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.
[2] Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34. Epub 2006 Sep 22.
HB220525
