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      Y-33075(Y33075,Y 33075,Y 39983) |CAS 199433-58-4
       
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      產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)
                  
      FAQ
                  
      COA
                  
      已發(fā)表文獻(xiàn)
                  
       
      Y-33075 (Y33075, Y-39983, Y39983)是從Y-27632衍生出來(lái)的一種有效ROCK抑制劑，IC50值3.6 nM。相對(duì)于Y-27632，Y-33075對(duì)PKC和CaMKII抑制效果更好。
      


       
      


      產(chǎn)品性質(zhì)
      


      
	
		
      
			
			
      英文別名 (English Synonym)
      
			      		
			
			
      Y-33075, Y33075, Y-39983, Y39983
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      靶點(diǎn) (Target)
      
			      		
			
			
      ROCK
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      通路 (Pathway)
      
			      		
			
			
      Cell Cycle/DNA Damage--ROCK
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      CAS號(hào) (CAS NO.)
      
			      		
			
			
      199433-58-4
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子式 (Formula)
      
			      		
			
			
      C16H16N4O
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子量 (Molecular Weight)
      
			      		
			
			
      280.32
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      外觀 (Appearance)
      
			      		
			
			
      粉末
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      純度 (Purity)
      
			      		
			
			
      ≥ 98% 
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      溶解性 (Solubility)
      
			      		
			
			
      溶于DMSO
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      結(jié)構(gòu)式 (Structure)
      
			      		
			
			
      
			      		
		
      
	      

      


       
      


      運(yùn)輸和保存方法
      


      冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。
      


       
      


      注意事項(xiàng)
      


      1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
      


      2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
      


      3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
      


      4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
      


       
      


      使用濃度
      


      【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
      


       
      


      使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
      


      （一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
      


      Y-33075對(duì)PKC和CaMKII的IC50分別為0.42 μM和0.81 μM。[1] Y-33075 (10 μM)延長(zhǎng)視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞中的神經(jīng)突。[2] Y-33075 (1 μM)抑制無(wú)Ca2+溶液中組胺誘發(fā)的兔睫狀動(dòng)脈段的收縮。Y-33075 (10 μM)對(duì)高鉀溶液引起的[Ca2+] i增加沒(méi)有影響。[3] 
      


      （二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
      


      兔眼局部給藥Y-33075 (≥0.01%) 2 h后，顯著降低眼內(nèi)壓(IOP)。猴子眼局部給藥0.05% Y-39983 3 h后，IOP顯著降低。[1] Y-39983 (10 μM, 100 μM)劑量依賴性地增加大鼠體內(nèi)再生軸突的RGC數(shù)量。兔眼局部給藥0.05% Y-39983，增加了家兔視神經(jīng)頭的血流量。[2]
      


       
      


      參考文獻(xiàn)
      


      1.Hideki Tokushige, et al. Effects of Topical Administration of Y-39983, a Selective Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor, on Ocular Tissues in Rabbits and Monkeys. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Jul;48(7):3216-22.
      


      2.Tokushige H, et al. Effects of Y-39983, a selective Rho-associated protein kinase inhibitor, on blood flow in optic nerve head in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells in rats. Curr Eye Res. 2011 Oct;36(10):964-70.
      


      3.Watabe H, et al. Effects of Rho-associated protein kinase inhibitors Y-27632 and Y-39983 on isolated rabbit ciliary arteries. Jpn J Ophthalmol. 2011 Jul;55(4):411-417. 
      


      HB221109
      


       
      

         
       
       
       
       
       
       
       
      400-6111-883