Hydroxyfasudil (HA-1100, HA1100)，又稱羥基法舒地爾，是fasudil hydrochloride的活性代謝物，是ATP競爭性、可逆的ROCK特異性抑制劑，作用于ROCK1/2的IC₅₀值分別為0.73 μM和0.72 μM。Hydroxyfasudil也能抑制中性粒細胞遷移，在體內(nèi)表現(xiàn)出血管擴展劑的作用。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	Hydroxyfasudil, HA-1100, HA1100
中文名稱 (Chinese Name)	羥基法舒地爾
靶點 (Target)	ROCK1/2
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--ROCK
CAS號 (CAS NO.)	105628-72-6
分子式 (Formula)	C14H17N3O3S
分子量 (Molecular Weight)	307.37
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥ 98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Hydroxyfasudil輕微抑制PKA活性，IC₅₀為37 μM。 Hydroxyfasudil增加eNOS mRNA和蛋白水平，EC₅₀值為0.8±0.3 μM。Hydroxyfasudil (0-100 μM)濃度依賴性地增加eNOS活性并刺激人主動脈內(nèi)皮細胞中的NO產(chǎn)生。Hydroxyfasudil (10 μM)將eNOS mRNA的半衰期從13 h增加到16 h，但在濃度為0.1到100 μM時不影響eNOS啟動子活性。^[1] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在環(huán)磷酰胺(CYP)誘導(dǎo)的膀胱炎大鼠模型中，腹腔注射Hydroxyfasudil (10 mg/kg)顯著增加大鼠的平均和最大排尿量，降低了最大膀胱逼尿肌壓力。^[2] 在自發(fā)性自發(fā)性高血壓大鼠模型中，腹腔注射Hydroxyfasudil (3或10 mg/kg)，以劑量依賴性方式顯著改善了陰莖cGMP濃度的降低、Rho激酶活性的增加、去甲腎上腺素誘導(dǎo)的收縮增加和乙酰膽堿誘導(dǎo)的松弛減少，改善與高血壓相關(guān)的NO誘導(dǎo)的海綿體平滑肌松弛功能障礙。^[3]

 

參考文獻

1.Rikitake Y, et al. Inhibition of Rho kinase (ROCK) leads to increased cerebral blood flow and stroke protection. Stroke. 2005 Oct;36(10):2251-7.

2.Masago T, et al. Effect of the rho-kinase inhibitor hydroxyfasudil on bladder overactivity: an experimental rat model. Int J Urol. 2009 Oct;16(10):842-7.

3.Saito M, et al. Hydroxyfasudil ameliorates penile dysfunction in the male spontaneously hypertensive rat. Pharmacol Res. 2012 Oct;66(4):325-31.

HB221109