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      TPCA-1(GW-683965) |CAS 507475-17-4
       
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      產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)
                  
      FAQ
                  
      COA
                  
      已發(fā)表文獻(xiàn)
                  
       
      TPCA-1 (GW683965; GW-683965; TPCA1; TPCA 1; IKK2 Inhibitor IV)是一種高效的IKK-2抑制劑，其IC50為17.9 nM，抑制NF-κB信號(hào)通路，其對(duì)IKK-2比對(duì)IKK-1的選擇性高20多倍。TPCA-1抑制STAT3磷酸化，促進(jìn)細(xì)胞凋亡。 
      


       
      


      產(chǎn)品性質(zhì)
      


      
	
		
      
			
			
      英文別名（English Synonym）
      
			      		
			
			
      GW683965; GW-683965; TPCA1; TPCA 1; IKK2 Inhibitor IV; 2-(carbamoylamino)-5 -(4-fluorophenyl)thiophene-3-carboxamide
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      中文名稱 (Chinese Name)
      
			      		
			
			
      5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      靶點(diǎn)（Target）
      
			      		
			
			
      IKK; STAT; Apoptosis
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      通路（Pathway）
      
			      		
			
			
      NF-κB--IKK
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      CAS號(hào)（CAS NO.）
      
			      		
			
			
      507475-17-4
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子式（Formula）
      
			      		
			
			
      C12H10FN3O2S
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子量（Molecular Weight）
      
			      		
			
			
      279.29
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      外觀（Appearance）
      
			      		
			
			
      粉末
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      純度（Purity）
      
			      		
			
			
      ≥98%
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      溶解性（Solubility）
      
			      		
			
			
      溶于DMSO：≥50 mg/mL (179 mM)
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      結(jié)構(gòu)式（Structure）
      
			      		
			
			
      
			      		
		
      
	      

      


       
      


      運(yùn)輸和保存方法
      


      冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議干燥保存，避免反復(fù)凍融。
      


       
      


      注意事項(xiàng)
      


      1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
      


      2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
      


      3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
      


      4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
      


       
      


      使用濃度
      


      【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
      


       
      


      使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
      


      （一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
      


      TPCA-1 (IC50=170-320 nM)抑制脂多糖誘導(dǎo)的人單核細(xì)胞產(chǎn)生TNF-α、IL-6和IL-8。[1] TPCA-1 (0-2 μM)以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制細(xì)胞因子和非受體酪氨酸激酶誘導(dǎo)的STAT3磷酸化和反式激活。TPCA-1完全抑制STAT3的磷酸化而不改變總的STAT3水平。TPCA-1在TKI敏感細(xì)胞和不敏感細(xì)胞中均增加了對(duì)ZD1839的敏感性。[2]
      


      （二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
      


      TPCA-1（10 mg/kg/d；腹腔注射）可抑制具有EGFR突變的NSCLC的生長(zhǎng)，并增強(qiáng)ZD1839在異種移植模型中的抗腫瘤作用。[2] TPCA-1（3, 10, 20 mg/kg；腹腔注射）導(dǎo)致鼠膠原性關(guān)節(jié)炎(CIA)的嚴(yán)重程度呈劑量依賴性降低。[3]
      


       
      


      參考文獻(xiàn)
      


      [1] Sachse F, et al. IKK-2 inhibitor TPCA-1 represses nasal epithelial inflammation in vitro.Rhinology. 2011 Jun;49(2):168-73.
      


      [2] Nan J, et al. TPCA-1 is a direct dual inhibitor of STAT3 and NF-κB and regresses mutant EGFR-associated human non-small cell lung cancers. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):617-29.
      


      [3] Podolin PL, et al. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflamm.
      


       
      


      HB220614
      

         
       
       
       
       
       
       
       
      400-6111-883