Napabucasin（又名BBI608; BB-I608; BB I608; Cancer cell stemness inhibitor; STAT3抑制劑）是能夠靶向于STAT3的癌細(xì)胞多能性抑制劑，具有口服活性，抑制STAT3驅(qū)動(dòng)的基因轉(zhuǎn)錄。Napabucasin在胃癌、前列腺癌、非小細(xì)胞肺癌等癌癥中發(fā)揮抑制腫瘤干細(xì)胞(Cancer stem cells, CSCs)自我更新的作用，抑制癌癥干細(xì)胞活性，還可誘導(dǎo)癌細(xì)胞發(fā)生凋亡。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名（English   Synonym）	BBI608; BB-I608; BB   I608; 2-acetylnaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione; Cancer   cell stemness inhibitor;
中文名稱   (Chinese Name)	STAT3抑制劑；2-乙?；秽?/span>-1,4-萘醌
靶點(diǎn)（Target）	STAT
通路（Pathway）	JAK/STAT--STAT
CAS號(hào)（CAS   NO.）	83280-65-3
分子式（Formula）	C14H8O4
分子量（Molecular   Weight）	240.21
外觀（Appearance）	粉末
純度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式（Structure）

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

用濃度為300 nmol/L, 500 nmol/L的Napabucasin分別處理143B與MG63兩種骨肉瘤細(xì)胞系發(fā)現(xiàn)，Napabucasin顯著抑制了骨肉瘤細(xì)胞的增殖。^[1] Napabucasin治療后觀察到細(xì)胞活力下降，集落形成，遷移和存活以及細(xì)胞周期停滯，體外對(duì)多西紫杉醇的敏感性更高以及體內(nèi)抑制的腫瘤發(fā)生。^[2]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

       與對(duì)照組PBS相比，用Napabucasin (40 mg/kg)治療后顯著降低異種移植瘤的生長(zhǎng)和腫瘤體積(TV) (P<0.05)。此外，與對(duì)照組PBS相比，Napabucasin也顯著降低了腫瘤重量(P<0.05)。^[2]

 

參考文獻(xiàn)

[1] Zuo Dongqing, Shogren Kristen L, Zang Jie, et al. Inhibition of STAT3 blocks protein synthesis and tumor metastasis in osteosarcoma cells. 2018, 37(1):244.

[2] Yiming Zhang, Zhong Jin, Huimin Zhou, et al. Suppression of prostate cancer progression by cancer cell stemness inhibitor napabucasin. 2016, 5(6):1251-1258.

HB220616