TTNPB (Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183, AGN191183)，又稱芳香維甲酸，是有效的RAR激動劑。TTNPB通過結(jié)合核視黃酸受體，抑制RAR與[³H]tRA結(jié)合。TTNPB對hRARα/β/γ的C₅₀分別為5.1 nM、4.5 nM和9.3 nM。此外，TTNPB是一種致畸劑，還能增強(qiáng)化學(xué)誘導(dǎo)的多能干細(xì)胞(CiPSC)的重編程效率。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	TTNPB, Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183, AGN191183
中文名稱 (Chinese Name)	芳香維甲酸
靶點(diǎn) (Target)	RARα/β/γ
通路 (Pathway)	Protease/Metabolic Enzyme--RAR/RXR
CAS號 (CAS NO.)	71441-28-6
分子式 (Formula)	C24H28O2
分子量 (Molecular Weight)	348.48
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

TTNPB以高親和力結(jié)合到核視黃酸受體，抑制[³H]tRA與mRARα/β/γ的結(jié)合，其IC₅₀分別為3.8 nM、4.0 nM和4.5 nM。^[1] TTNPB (1 μM)通過誘導(dǎo)G1細(xì)胞周期阻滯，抑制正常人體乳腺上皮細(xì)胞(HMECs)和ER陽性乳腺癌細(xì)胞的生長。^[2] TTNPB抑制ES-D3細(xì)胞分化，具有濃度依賴性。^[3]

（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

腹腔注射TTNPB (0.25 mg/kg)通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的乳腺癌的生長抑制。^[4] 

 

參考文獻(xiàn)

1. Pignatello MA, et al. Multiple factors contribute to the toxicity of the aromatic retinoid, TTNPB (Ro 13-7410): binding affinities and disposition. Toxicol Appl Pharmacol. 1997 Feb;142(2):319-27.
2. Wu K, et al. Receptor-selective retinoids inhibit the growth of normal and malignant breast cells by inducing G1 cell cycle blockade. Breast Cancer Res Treat. 2006 Mar;96(2):147-57.
3. Louisse J, et al. Relative developmental toxicity potencies of retinoids in the embryonic stem cell test compared with their relative potencies in in vivo and two other in vitro assays for developmental toxicity. Toxicol Lett. 2011 May 30;203(1):1-8.
4.  Darro F, et al. Growth inhibition of human in vitro and mouse in vitro and in vivo mammary tumor models by retinoids in comparison with tamoxifen and the RU-486 anti-progestagen. Breast Cancer Res Treat. 1998 Sep;51(1):39-55.

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