Smoothened Agonist (SAG)，是一種有效的Smo受體激動劑，能夠活化Hedgehog信號通路，K_d值為59 nM，EC₅₀值為3 nM。Hedgehog信號通路受體Smo蛋白通過調(diào)節(jié)Gli轉(zhuǎn)錄因子，在胚胎發(fā)育和組織穩(wěn)態(tài)中發(fā)揮重要作用。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	Smoothened Agonist, SAG
中文名稱 (Chinese Name)	Smo受體激動劑
靶點 (Target)	Smo受體
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt--Smo
CAS號 (CAS NO.)	912545-86-9
分子式 (Formula)	C28H28ClN3OS
分子量 (Molecular Weight)	490.06
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO和無水酒精
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

SAG在Shh-LIGHT2細(xì)胞中誘導(dǎo)螢火蟲熒光素酶表達，EC₅₀為3 nM。在表達Smo的Cos-1細(xì)胞中，SAG對SAG/Smo復(fù)合物的K_d為59 nM。^[1] SAG (250 nM)促進MDA-MB-231細(xì)胞的遷移。^[2] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在顱骨缺損的CD-1小鼠模型中，SAG (1 mM)和NELL-1 (600 μg/mL)聯(lián)合治療，可顯著增加新骨形成，并伴有缺損血管化增加。^[3] 在懷孕的C57BL/6J小鼠中，腹腔注射SAG (15-20 mg/kg)劑量依賴性誘導(dǎo)前軸性多指畸形，80%的胚胎和肢芽中Gli1和Gli2 mRNA表達增加，其中Gli1 mRNA上調(diào)最多。^[4] 

 

參考文獻

1. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.
2. Guerrini G, et al. Inhibition of smoothened in breast cancer cells reduces CAXII expression and cell migration. J Cell Physiol. 2018 Dec;233(12):9799-9811.
3. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Jun;139(6):1385-1396.
4. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res. 2017 Jan 20;109(1):49-54.

 

HB221114