NCT-501 (NCT501)是一種茶堿類的有效ALDH1A1選擇性抑制劑,有抗腫瘤活性,作用hALDH1A1的IC50值為40 nM,選擇性超過其它ALDH同工酶和其它脫氫酶。ALDH1A1是腫瘤干細胞的標志物,可作為惡性前列腺癌的預后預測因子。
產(chǎn)品性質
英文別名 (English Synonym) |
NCT-501, NCT501 |
靶點 (Target) |
ALDH1A1 |
通路 (Pathway) |
Protease/Metabolic Enzyme--Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) |
CAS號 (CAS NO.) |
1802088-50-1 |
分子式 (Formula) |
C21H32N6O3 |
分子量 (Molecular Weight) |
416.52 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
結構式 (Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
在Cal-27 CisR細胞中,NCT-501 (20 nM)抑制細胞增殖16%,但沒有顯著變化。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
在頭頸癌移植瘤小鼠模型中,給藥NCT-501 (100 µg),顯著抑制瘤體生長。[1]
參考文獻
1.Kulsum S et al. Cancer stem cell mediated acquired chemoresistance in head and neck cancer can be abrogated by Aldehydedehydrogenase 1 A1 inhibition. Mol Carcinog. 2017 Feb;56(2):694-711.
2.Yang SM, et al. Discovery of NCT-501, a Potent and Selective Theophylline-Based Inhibitor of Aldehyde Dehydrogenase 1A1(ALDH1A1). J Med Chem. 2015 Aug 13;58(15):5967-5978.
HB221116