產(chǎn)品說明書
FAQ
COA
已發(fā)表文獻
PD0332991 HCl (Palbociclib HCl, PD-0332991 HCl)，又稱帕布昔利布鹽酸鹽，是一種可口服的CDK4/6選擇性抑制劑，IC50分別為11 nM/16 nM，有效的抗增殖劑，具有廣譜抗癌活性。它對CDK1/2/5、EGFR等另外36種蛋白酶沒有抑制活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
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英文別名 (English Synonym) |
PD0332991 HCl, Palbociclib HCl, PD-0332991 HCl |
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中文名稱 (Chinese Name) |
帕布昔利布鹽酸鹽 |
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靶點 (Target) |
CDK4/CyclinD3, CDK4/CyclinD1, CDK6/CyclinD2 |
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通路 (Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage |
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CAS號 (CAS NO.) |
827022-32-2 |
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分子式 (Formula) |
C24H29N7O2·HCl |
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分子量 (Molecular Weight) |
483.99 |
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外觀 (Appearance) |
粉末 |
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純度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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結構式 (Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
在MDA-MB-435細胞中，Palbociclib抑制Rb Ser780的磷酸化，IC50為66 nM，誘導G1期停滯。在Colo-205細胞中，對Rb Ser780和Ser795磷酸化相似的作用。[1] PD 0332991也有效作用于骨髓瘤5T33MM細胞，使細胞對Bortezomib敏感。[2] Palbociclib (0-1 μM)抑制一些luminal ER陽性和HER2擴增的乳腺癌細胞生長，IC50在4nM-1 μM。[3]
（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）
在MDA-MB-435移植瘤小鼠模型中，給藥Palbociclib (150 mg/kg)顯著抑制瘤體生長。在Colo-205人結腸癌移植瘤小鼠模型中，給藥Palbociclib（150或75 mg/kg）產(chǎn)生明顯的腫瘤消退。[1] 在5T33MM骨髓瘤移植瘤小鼠模型中，給藥Palbociclib (150 mg/kg)延長小鼠的存活時間。[2]
參考文獻
1.Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38.
2.Menu E, et al. A novel therapeutic combination using PD 0332991 and bortezomib: study in the 5T33MM myeloma model. Cancer Res. 2008 Jul 15;68(14):5519-23.
3.Finn RS, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77.
HB221116
