Tamoxifen (ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen, ICI46474, TAM),又稱他莫昔芬、三苯氧胺或它莫西芬,是一種可口服有效的雌激素受體選擇性調(diào)節(jié)劑;Tamoxifen通過(guò)增強(qiáng)Hsp90分子伴侶ATPase的活性活化Hsp90。Tamoxifen可用于乳腺癌治療,對(duì)卵巢癌也有效,與其他抗癌藥合用效果更好。Tamoxifen還能抑制PKC活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名 (English Synonym) |
Tamoxifen, ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen, ICI46474, TAM |
中文名稱 (Chinese Name) |
他莫昔芬,三苯氧胺,它莫西芬 |
靶點(diǎn) (Target) |
Estrogen receptor, Hsp90 |
通路 (Pathway) |
Others |
CAS號(hào) (CAS NO.) |
10540-29-1 |
分子式 (Formula) |
C26H29NO |
分子量 (Molecular Weight) |
371.51 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
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運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))
TAM表現(xiàn)出對(duì)MCF-7細(xì)胞有強(qiáng)烈抑制作用(EC50=1.41μM),對(duì)T47D細(xì)胞影響較小(EC50=2.5μM),但不影響MDA-MB-231細(xì)胞。[2] 低濃度的TAM (0.1-1 μM)誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯,而藥物濃度(>5 μM)則誘導(dǎo)乳腺癌細(xì)胞的凋亡。5 μM TAM在ER+乳腺癌細(xì)胞(MCF-7, T47D)中快速誘導(dǎo)持續(xù)性的ERK1/2激活。[3]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))
他莫昔芬誘導(dǎo)性Cre-loxP系統(tǒng)在研究領(lǐng)域中廣泛被運(yùn)用,給突變前小鼠注射他莫昔芬(75mg/kg,在6周齡時(shí)注射5天)會(huì)導(dǎo)致外顯子的切除,從而導(dǎo)致基因敲除。[4]
參考文獻(xiàn)
1.Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.
2.Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.
3.Zheng A, et al. Tamoxifen-induced rapid death of MCF-7 breast cancer cells is mediated via extracellularly signal-regulated kinase signaling and can be abrogated by estrogen. Endocrinology. 2007 Jun;148(6):2764-77.
4.Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5):1280-1292.e20.
HB221116