Vincristine sulfate (Leurocristine sulfate, NSC-67574 sulfate, 22-Oxovincaleukoblastine sulfate, NSC67574 sulfate)，又稱硫酸長(zhǎng)春新堿、硫酸長(zhǎng)春醛堿、長(zhǎng)春新堿硫化物或長(zhǎng)春新堿硫酸鹽，是一種抗腫瘤長(zhǎng)春花生物堿，抑制有絲分裂，通過與微管蛋白結(jié)合而抑制微管聚合，IC₅₀為32 μM，與microtubule結(jié)合的K_i為85 nM，具有廣泛的抗腫瘤活性。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	Vincristine sulfate, Leurocristine sulfate, NSC-67574 sulfate, 22-Oxovincaleukoblastine sulfate, NSC67574 sulfate
中文名稱 (Chinese Name)	硫酸長(zhǎng)春新堿，硫酸長(zhǎng)春醛堿，長(zhǎng)春新堿硫化物，長(zhǎng)春新堿硫酸鹽
靶點(diǎn) (Target)	Microtubules
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--Microtubule/Tubulin
CAS號(hào) (CAS NO.)	2068-78-2
分子式 (Formula)	C46H58N4O14S
分子量 (Molecular Weight)	923.04
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

在低濃度時(shí)，Vincristine抑制紡錘體，使染色體分離失敗，進(jìn)而導(dǎo)致中期停滯，并抑制有絲分裂。在較高濃度時(shí)，Vincristine可能干擾且誘導(dǎo)全部微管解聚。^[2] Vincristine 誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，且抑制SH-SY5Y細(xì)胞增殖，IC₅₀為0.1 µM。Vincristine誘導(dǎo)有絲分裂停滯，促進(jìn)caspase-3和-9及cyclin B的表達(dá)，但降低cyclin D的表達(dá)。^[3] Vincristine通過干擾微管功能而誘導(dǎo)神經(jīng)毒性形成，這會(huì)導(dǎo)致軸突運(yùn)輸堵塞，從而導(dǎo)致軸突變性。^[4]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在RH12或RH18異種移植小鼠模型中，腹腔注射Vincristine (3 mg/kg)抑制腫瘤生長(zhǎng)。^[1] 在PC9三突變移植瘤模型中，Brigatinib具有生長(zhǎng)抑制作用，當(dāng)其與anti-EGFR抗體一起結(jié)合使用時(shí)，能增強(qiáng)功效。^[5] 

 

參考文獻(xiàn)

1.Jordan, M.A., et al. Comparison of the effects of vinblastine, vincristine, vindesine, and vinepidine on microtubule dynamics and cell proliferation in vitro. Cancer Res, 1985. 45(6): p. 2741-7.

2.Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.

3.Donoso, J.A., et al, Action of the vinca alkaloids vincristine, vinblastine, and desacetyl vinblastine amide on axonal fibrillar organelles in vitro. Cancer Res, 1977. 37(5): p. 1401-7.

4.Horton, J.K., et al. Relationships between tumor responsiveness, vincristine pharmacokinetics and arrest of mitosis in human tumor xenografts. Biochem Pharmacol, 1988. 37(20): p. 3995-4000.

5.Baguley, B.C., et al, Inhibition of growth of colon 38 adenocarcinoma by vinblastine and colchicine: evidence for a vascular mechanism. Eur J Cancer, 1991. 27(4): p. 482-7.

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