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      Osimertinib奧希替尼 |CAS 1421373-65-0
       
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      產(chǎn)品說明書
                  
      FAQ
                  
      COA
                  
      已發(fā)表文獻(xiàn)
                  
       
       
      


      Osimertinib (AZD9291, Mereletinib, AZD-9291)，又稱奧希替尼或奧斯替尼，第三代EGFR抑制劑，是口服不可逆的突變型EGFR選擇性抑制劑，作用于EGFR L858R和EGFR L858R/T790M的IC50分別為12和1 nM。EGFR的突變會引起腫瘤的藥物耐受性。
      


       
      


      產(chǎn)品性質(zhì)
      


      
	
		
      
			
			
      英文別名 (English Synonym)
      
			      		
			
			
      Osimertinib, AZD9291, Mereletinib, AZD-9291
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      中文名稱 (Chinese Name)
      
			      		
			
			
      奧希替尼，奧斯替尼
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      靶點(diǎn) (Target)
      
			      		
			
			
      EGFR L858R, EGFR L858R/T790M
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      通路 (Pathway)
      
			      		
			
			
      Protein Tyrosine Kinase--EGFR
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      CAS號 (CAS NO.)
      
			      		
			
			
      1421373-65-0
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子式 (Formula)
      
			      		
			
			
      C28H33N7O2
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子量 (Molecular Weight)
      
			      		
			
			
      499.61
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      外觀 (Appearance)
      
			      		
			
			
      粉末
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      純度 (Purity)
      
			      		
			
			
      ≥98% 
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      溶解性 (Solubility)
      
			      		
			
			
      溶于DMSO
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      結(jié)構(gòu)式 (Structure)
      
			      		
			
			
      
			      		
		
      
	      

      


       
      


      運(yùn)輸和保存方法
      


      冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。
      


       
      


      注意事項(xiàng)
      


      1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
      


      2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
      


      3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
      


      4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
      


       
      


      使用濃度
      


      【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
      


       
      


      使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
      


      （一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
      


      Osimertinib (0-10 μM)抑制Ba/F3 (EGFR T790M, EGFR exon 19 deletion+T790M, EGFR L858R+T790M)細(xì)胞活性，IC50值為6、7、74 nM。Osimertinib (0.1 μM)誘導(dǎo)Ba/F3細(xì)胞凋亡(EGFR exon 19 deletion+T790M凋亡率40.9%，EGFR L858R+T790M凋亡率90%)。[2] 
      


      （二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
      


      在PC9 (ex19del)和H1975 (L858R/T790M)移植瘤小鼠模型中，給藥Osimertinib (1-25 mg/kg)抑制腫瘤生長，抑制體內(nèi)EGFR磷酸化和下游關(guān)鍵信號通路。[1] 
      


       
      


      參考文獻(xiàn)
      


      1.Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.
      


      2.Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.
      


      HB221116
      

         
       
       
       
       
       
       
       
      400-6111-883