Mitoxantrone dihydrochloride(又名米托蒽醌二鹽酸鹽, mitozantrone dihydrochloride; Mitoxantrone 2HCl; NSC-301739 dihydrochloride; NSC301739 2HCl; NSC 301739 2HCl)是拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑(topoisomerase II抑制劑)和蛋白激酶C抑制劑(PKC抑制劑),對PKC的IC50值為8.5 μM。Mitoxantrone通過抑制DNA合成和細(xì)胞周期進(jìn)程抑制白血病,可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,具有抗腫瘤活性。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) |
mitozantrone dihydrochloride; Mitoxantrone 2HCl; NSC-301739 dihydrochloride; NSC301739 2HCl |
中文名稱 (Chinese Name) |
米托蒽醌二鹽酸鹽 |
靶點(diǎn)(Target) |
Topoisomerase II; PKC |
通路(Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--Topoisomerase |
CAS號(CAS NO.) |
70476-82-3 |
分子式(Formula) |
C22H30Cl2N4O6 |
分子量(Molecular Weight) |
517.40 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO,溶于水 |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))
米托蒽醌對PKC具有競爭性抑制作用,其Ki值經(jīng)計(jì)算為6.3 μM。[1] 米托蒽醌(0.5 μg/mL)處理B-CLL細(xì)胞48小時,會導(dǎo)致細(xì)胞活力降低。[2]
(二)動物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))
米托蒽醌可與Fe (III)形成2:1的絡(luò)合物,其中藥物可作為三齒配體。[3] 米托蒽醌可暫時降低實(shí)驗(yàn)組HID異種移植的生長速率,但不影響PAC120的生長速率。[4]
參考文獻(xiàn)
[1] Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.
[2] Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.
[3] Herman EH, et al. Comparison of the structural changes induced by doxorubicin and mitoxantrone in the heart, kidney and intestine and characterization of the Fe (III)-mitoxantrone complex. J Mol Cell Cardiol. 1997 Sep;29(9):2415-30.
[4] Oudard S, et al. Activity of docetaxel with or without estramustine phosphate versus mitoxantrone in androgen dependent and independent human prostate cancer xenografts. J Urol. 2003 May;169(5):1729-34.
HB220825