KYA1797K是KY1220的衍生物,一種有效的Wnt/β-catenin選擇性抑制劑,IC50為0.75 μM。KYA1797K與axin的G蛋白信號結(jié)構(gòu)域的調(diào)節(jié)因子直接結(jié)合,通過增強活化的GSK3β的β-catenin毀滅復(fù)合體誘導(dǎo)β-catenin和Ras降解。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名 (English Synonym) |
KYA1797K |
靶點 (Target) |
Wnt/β-catenin--Wnt |
通路 (Pathway) |
Stem Cell/Wnt |
CAS號 (CAS NO.) |
1956356-56-1 |
分子式 (Formula) |
C17H11KN2O6S2 |
分子量 (Molecular Weight) |
442.51 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
KYA1797K在CRC細胞系SW480、LoVo、DLD1和HCT15細胞中以劑量依賴方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K主要通過干擾β-catenin的穩(wěn)定性以及降解Ras來抑制CRC細胞的增殖。[1]
(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)
在APC和KRAS突變的CRC異種移植瘤的小鼠中,腹腔注射KYA1797K (25 mg/kg)減少了70%的腫瘤體積,并且顯著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平,以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶標(biāo)。[1]
參考文獻
1.Cha PH, et al. Small-molecule binding of the axin RGS domain promotes β-catenin and Ras degradation. Nat Chem Biol. 2016 Aug;12(8):593-600.
HB221117