LF3 (LF-3)是Wnt信號通路抑制劑，4-硫脲基-苯磺酰胺衍生物，是β-catenin/TCF4相互作用的小分子拮抗劑，IC₅₀=1.65 μM。LF3還抑制與Wnt信號相關(guān)的癌細(xì)胞特征，包括高細(xì)胞運動性、細(xì)胞周期進(jìn)程和Wnt靶基因的過度表達(dá)，具有抗腫瘤活性。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	LF3, LF-3
靶點 (Target)	β-Catenin/TCF4相互作用
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt--β-catenin
CAS號 (CAS NO.)	664969-54-4
分子式 (Formula)	C20H24N4O2S2
分子量 (Molecular Weight)	416.56
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

LF3抑制Wnt/β-catenin信號，但不干擾E-cadherin/β-catenin介導(dǎo)的細(xì)胞黏附。LF3在依賴于Wnt的結(jié)腸癌細(xì)胞中，抑制Wnt靶基因的表達(dá)，能通過誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯抑制結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖，并抑制腫瘤干細(xì)胞的自我更新。^[1] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在結(jié)腸癌移植瘤小鼠模型中，靜脈注射LF3 (50 mg/kg)減少腫瘤生長并誘導(dǎo)分化，而不對小鼠具有其他顯著的毒性作用、也不影響腸道正常的形態(tài)組織學(xué)。^[1] 

 

參考文獻(xiàn)

1.Fang L, et al. A Small-Molecule Antagonist of the β-Catenin/TCF4 Interaction Blocks the Self-Renewal of Cancer Stem Cells and Suppresses Tumorigenesis. Cancer Res. 2016 Feb 15;76(4):891-901.

HB221117