TED-347 (TED347)是一種不可逆YAP-TEAD相互作用共價變構(gòu)抑制劑。TED-347抑制TEAD4與Yap1相互作用，EC₅₀為5.9 μM，阻斷TEAD4的轉(zhuǎn)錄活性，并抑制結(jié)締組織生長因子的表達(dá)，在膠質(zhì)母細(xì)胞瘤中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。

 

產(chǎn)品性質(zhì)

英文別名 (English Synonym)	TED-347, TED347
靶點(diǎn) (Target)	TEAD4-Yap1 protein-protein interaction
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt--YAP
CAS號 (CAS NO.)	2378626-29-8
分子式 (Formula)	C15H11ClF3NO
分子量 (Molecular Weight)	313.70
外觀 (Appearance)	粉末
純度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
結(jié)構(gòu)式 (Structure)

 

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

 

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

TED-347 (0.5-100 μM)抑制GBM43癌細(xì)胞活性。TED-347 (0.1-100 μM)以劑量和時間依賴的方式抑制TEAD4與全長Yap1的結(jié)合。^[1] 

 

參考文獻(xiàn)

1.Khuchtumur Bum-Erdene, et al. Small-Molecule Covalent Modification of Conserved Cysteine Leads to Allosteric Inhibition of the TEAD·Yap Protein-Protein Interaction. Cell Chem Biol. 2019 Mar 21;26(3):378-389.e13.

HB220831