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      9-ING-41 |CAS 1034895-42-5
       
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      產(chǎn)品說明書
                  
      FAQ
                  
      COA
                  
      已發(fā)表文獻(xiàn)
                  
       
       
      


      9-ING-41是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的GSK-3β選擇性抑制劑，IC50為0.71 μM，具有廣泛的抗腫瘤活性，在嚙齒動(dòng)物中有良好耐受性。9-ING-41在細(xì)胞分裂前期靶向中心體和結(jié)合微管的GSK3β誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和凋亡。FDA已授予9-ING-41孤兒藥身份，用于治療神經(jīng)母細(xì)胞瘤，批準(zhǔn)了9-ING-41用于人體I期/II期臨床試驗(yàn)。
      


       
      


      產(chǎn)品性質(zhì)
      


      
	
		
      
			
			
      英文別名 (English Synonym)
      
			      		
			
			
      9-ING-41
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      靶點(diǎn) (Target)
      
			      		
			
			
      GSK-3β
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      通路 (Pathway)
      
			      		
			
			
      PI3K/Akt/mTOR--GSK3
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      CAS號(hào) (CAS NO.)
      
			      		
			
			
      1034895-42-5
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子式 (Formula)
      
			      		
			
			
      C22H13FN2O5
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      分子量 (Molecular Weight)
      
			      		
			
			
      404.35
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      外觀 (Appearance)
      
			      		
			
			
      粉末
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      純度 (Purity)
      
			      		
			
			
      ≥98% 
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      溶解性 (Solubility)
      
			      		
			
			
      溶于DMSO
      
			      		
		
      
		
      
			
			
      結(jié)構(gòu)式 (Structure)
      
			      		
			
			
      
			      		
		
      
	      

      


       
      


      運(yùn)輸和保存方法
      


      冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。
      


       
      


      注意事項(xiàng)
      


      1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
      


      2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
      


      3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
      


      4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
      


       
      


      使用濃度
      


      【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
      


      （一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
      


      在BXPC3細(xì)胞中，9-ING-41 (5 μM)抑制NFκB介導(dǎo)的XIAP表達(dá)，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。[1] 9-ING-41 (2-4 μM)降低神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞活力并誘導(dǎo)凋亡。9-ING-41 (1-2 μM)是一種有效的淋巴瘤細(xì)胞周期阻斷劑。[2]
      


      （二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
      


      在淋巴瘤異種移植小鼠模型中，腹膜內(nèi)注射9-ING-41 (40 mg/kg)具有單藥抗腫瘤活性。[2]
      


       
      


      參考文獻(xiàn)
      


      1Irina N Gaisina, et al. From a natural product lead to the identification of potent and selective benzofuran-3-yl-(indol-3-yl)maleimides as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors that suppress proliferation and survival of pancreatic cancer cells. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1853-63.
      


      2.Wu X, et al. Targeting glycogen synthase kinase 3 for therapeutic benefit in lymphoma. Blood. 2019 Jul 25;134(4):363-373.
      


      3.Hiroo Kuroki, et al. 9-ING-41, a small molecule inhibitor of GSK-3beta, potentiates the effects of anticancer therapeutics in bladder cancer. Sci Rep. 2019 Dec 27;9(1):19977.
      


      4.Ugolkov AV, et al. 9-ING-41, a small-molecule glycogen synthase kinase-3 inhibitor, is active in neuroblastoma. Anticancer Drugs. 2018 Sep;29(8):717-724.
      


      HB221117
      

         
       
       
       
       
       
       
       
      400-6111-883