Calcitriol(骨化三醇; RO215535; Topitriol; 1,25-Dihydroxyvitamin D3; Calcijex; Rocaltrol)是Vitamin D的激素活性形式,活性最大的Vitamin D代謝物,也是vitamin D受體(VDR)的激動(dòng)劑(vitamin D receptor激活劑),對(duì)vitamin D receptor的結(jié)合親和力(IC50=0.4 nM)是選擇性VDRA paricalcitol的10倍以上。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) |
RO215535; Topitriol; 1,25-Dihydroxyvitamin D3; Calcijex; Rocaltrol |
中文名稱 (Chinese Name) |
骨化三醇 |
靶點(diǎn)(Target) |
vitamin D receptor |
通路(Pathway) |
Vitamin D Related--VD/VDR |
CAS號(hào)(CAS NO.) |
32222-06-3 |
分子式(Formula) |
C27H44O3 |
分子量(Molecular Weight) |
416.64 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,避光保存,有效期3年。該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)下不穩(wěn)定,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,配置成溶液后即刻使用。
注意事項(xiàng)
1. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
5. 本產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定,建議現(xiàn)配現(xiàn)用,不宜久置。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)
(一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))
Calcitriol (10 nM; 48 h)處理基底細(xì)胞癌(BBC)細(xì)胞ASZ001,Calcitriol顯著抑制Hh信號(hào)通路,激活Vdr信號(hào)通路,抑制細(xì)胞增殖,但是caspase 3/7的活性沒有變化,所以其對(duì)凋亡影響不大。[1]
(二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))
Calcitriol(150 ng/kg,每日一次,4.5個(gè)月)對(duì)實(shí)驗(yàn)大鼠進(jìn)行長(zhǎng)期治療可改善放松(pD2:6.30±0.09,Emax:OVX含量為68.6±3.9%,n =8)。OVX大鼠的腎血流量在兩個(gè)腎臟中減少,并且通過Calcitriol治療恢復(fù)流量。Calcitriol給藥可減少OVX大鼠腎動(dòng)脈中COX-2和血栓素-前列腺素(TP)受體的表達(dá)增加。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] Uhmann A, et al. Antitumoral effects of calcitriol in basal cell carcinomas involve inhibition of hedgehog signaling and induction of vitamin D receptor signaling and differentiation[J]. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(11): 2179-2188.
[2] Dong J, et al. Calcitriol restores renovascular function in estrogen-deficient rats through downregulation of cyclooxygenase-2 and the thromboxane-prostanoid receptor. Kidney Int. 2013 Jul;84(1):54-63.
HB221020