Pracinostat (SB939, SB-939)是可口服的異羥肟酸類pan-HDAC抑制劑,可以抑制I、II和IV類HDAC,在多種腫瘤細胞系中具有抗增殖作用。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名 (English Synonym) |
Pracinostat, SB939, SB-939 |
靶點 (Target) |
HDAC |
通路 (Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--HDAC |
CAS號 (CAS NO.) |
929016-96-6 |
分子式 (Formula) |
C20H30N4O2 |
分子量 (Molecular Weight) |
358.48 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
SB939對HCT-116和HL-60細胞系有影響,IC50分別為0.48 μM和70 nM;SB939在高達100 μM的濃度下不抑制正常人皮膚成纖維細胞的增殖。[1]
(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)
在HCT-116移植瘤小鼠中,口服或靜脈注射SB939 (25-100 mg/kg)劑量依賴性抑制瘤體生長。[1]
參考文獻
[1] Novotny-Diermayr V, et al. SB939, a novel potent and orally active histone deacetylase inhibitor with high tumor exposure and efficacy in mouse models of colorectal cancer. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):642-52.
[2] Wang H, et al. Discovery of (2E)-3-{2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939), an orally active histone deacetylase inhibitor with a superior preclinical profile. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4694-720.
[3] Novotny-Diermayr V, et al. The oral HDAC inhibitor pracinostat (SB939) is efficacious and synergistic with the JAK2 inhibitor pacritinib (SB1518) in preclinical models of AML. Blood Cancer J. 2012 May;2(5):e69.
HB221223